通用名 | 注射用普鲁卡因青霉素 |
曾用名 | |
英文名 | PROCAINE BENZYL PENICILLIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG PULUKAYINQINGMEISU |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色粉末。 |
药理毒理 | 本品为青霉素的普鲁卡因盐,其抗菌活性成分为青霉
素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产
青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜
炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念
珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏
感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本
品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧
菌具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 |
药代动力学 | 普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸
收。成人肌内注射30万单位,血药峰浓度(Cmax)2小时到达,
约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿
按体重肌内注射5万单位/Kg后,2~12小时平均血药浓度
为7.4~8.8mg/L,24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新
生儿相同剂量时,血药浓度则较低,4小时为5~6mg/L,24
小时为0.4mg/L。约60%~90%的给药量经肾排出。 |
适应症 | 由于本品血药浓度较低,故其应用仅限于青霉素高度敏
感病原体所致的轻、中度感染,如A组链球菌所致的扁桃体
炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所
致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋
体病、回归热和早期梅毒。 |
用法用量 | 本品供肌内注射,临用前加适量灭菌注射
用水使成混悬液,每次40万~80万单位,每日1~2次。 |
不良反应 | 1.过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、
间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见;过敏性休克
偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧
及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.赫氏反应和治疗矛盾:用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、
钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为
赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消
失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨
碍器官功能所致。
3.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌
或念珠菌二重感染。 |
禁忌症 | 有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者,以及青霉素或普
鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。 |
注意事项 | 1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、
普鲁卡因皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青
霉胺过敏。
3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者
应慎用本品。
4.应用本品须新鲜配制。
5.应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖可能出现假
阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响;多数青霉素类的应用可
使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现青霉素有损害,但尚未在孕妇中进
行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕
妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌,哺
乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青
霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可
增强华法林的抗凝作用。 |
药物过量 | 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时
停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。 |
贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |