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异烟肼注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名异烟肼注射液
曾用名 
英文名ISONIAZID INJECTION
拼音名YIYANJING ZHUSHEYE
药品类别抗结核病药
性状本品为无色或微黄色的澄明液体。
药理毒理本品为抗结核药。 异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高 度选择性抗菌作用,是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用 的合成抗菌药,对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核 分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能 是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学本品口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织 和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药 浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相 等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入 胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤 中浓度也高,也易进入胸水、腹水、唾液、胆汁中。蛋白结 合率为0~10%。 本品主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中部 分具肝毒性。70%的给药量在24小时内经肾脏排泄,大部分 为无活性代谢产物。快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出, 慢乙酰化者为63%。也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。 相当量的本品可经血液透析和腹膜透析清除。
适应症与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结 核分枝杆菌病的治疗。
用法用量1.肌内注射、静脉注射或静脉滴注:国内极少肌内注 射,一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静 脉滴注的方法,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使 用。 (1)成人一日0.3~0.4g或5~10mg/kg;儿童每日按体 重10~15mg/kg,一日不超过0.3g。 (2)急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者,成人一日 10~15mg/kg,每日不超过0.9g。 (3)采用间歇疗法时,成人每次0.6~0.8g,每周2~3 次。 2.局部用药 (1)雾化吸入:每次0.1~0.2g,每日2次。 (2)局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管内),每次50~200mg。
不良反应常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至6mg/kg 时,不良反应发生率显著增加,主要为周围神经炎及肝脏毒 性,加用维生素B6虽可减少毒性反应,但也可影响疗效。 1.肝脏毒性: 本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨 基转移酶升高及黄疸等,发生率约为10%~20%。肝脏毒性与 本品的代谢产物乙酰肼有关,快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚 增多,故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒 性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝 毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。 2.神经系统毒性: 周围神经炎多见于慢乙酰化者,并 与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、 烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、 糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性 反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中 毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶 有报道。 3.变态反应 包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉 管炎等。一旦发生,应立即停药,如需再用,应从小剂量开 始,逐渐增加剂量。 4.血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血 小板减少、高铁血红蛋白血症等。 5.其他如口干、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性 酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。
禁忌症对本品过敏的患者禁用。
注意事项1.精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应 慎用本品或剂量酌减。 2.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结 构有关药物存在交叉过敏。 3.异烟肼结构与维生素B6相似,大剂量应用时,可使 维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪 酸而导致惊厥,同时也可引起周围神经系统的多发性病变。 因此成人每日同时口服维生素B650~100mg有助于防止或减 轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚 发麻、头晕,可服用维生素B1或B6,若重度者或有呕血现象, 应立即停药。 4.肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者,异烟肼 的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则 需减量,以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L 为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。 5.肝功能减退者剂量应酌减。 6.用药前、疗程中应定期检查肝功能,包括血清胆红 素、AST,ALT,疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状,一旦 出现肝毒性的症状及体征时应即停药,必须待肝炎的症状、 体征完全消失后方可重新应用本品,此时必须从小剂量开 始,逐步增加剂量,如有任何肝毒性表现应即停药。 7.如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查, 并定期复查。 8.慢乙酰化患者较易产生不良反应,故宜用较低剂量。 9.对实验室检查指标的干扰:用硫酸酮法进行尿糖测 定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定结果。本品可使血清 胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值 增高。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母体血药 浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽 未证实有问题,但孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必 须充分权衡利弊。 2.本品在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近; 虽然在人类尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利 弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。
儿童用药新生儿肝脏乙酰化能力较差,本品的消除半衰期可能延 长,新生儿用药时应密切观察不良反应。
老年患者用药50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高,故老年人 接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化,必要时减少 剂量或同时酌情使用保肝制剂。
药物相互作用1.服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒 性反应,并加速本品的代谢。因此须调整本品的剂量,并密 切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 2.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加 本品在肝内的代谢及排泄,导致本品血药浓度减低而影响疗 效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。 3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与本品合 用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。 4.异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾 排出量,易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者,需 酌情增加用量。 5.本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒 性。 6.与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应 (如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒 性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。 7.与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性 的抗结核药合用时,可增加本品的肝毒性,尤其是已有肝功 能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此应尽量避免合用或在 疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。 8.本品可抑制卡马西平的代谢,使其血药浓度增高, 引起毒性反应;卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢,形 成具有肝毒性的中间代谢物增加。 9.与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞 色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒 性及肾毒性。 10.与阿芬太尼合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂, 可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑合用可增强其中枢神经系 统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟 醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 11.本品不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的 血药浓度降低。 12.与苯妥因钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的 代谢,而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高,故本品与两 者先后应用或合用时,苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调 整。 13.不可与麻黄碱、颠茄同时服用,以免发生或增加不 良反应。
药物过量1.药物过量的表现:除上述不良反应外,主要表现为 抽搐、神志不清、昏迷等,处理不及时还可发生急性肝坏死。 2.药物过量的处理方法: (1)停药。 (2)保持呼吸道通畅。 (3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生 素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6,如服用异烟肼 的剂量不明,可给予维生素B65g,每30分钟一次,直至抽 搐停止,患者恢复清醒。继以洗胃,洗胃应在服用本品后的 2~3小时内进行。 (4)立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。 (5)立即静脉给予碳酸氢钠,纠正代谢性酸中毒,需要 时重复给予。 (6)采用渗透性利尿药,并在临床症状已改善后继续应 用,促进异烟肼排泄,预防中毒症状复发。 (7)严重中毒患者应及早配血,做好血液透析的准备, 不能进行血液透析时,可进行腹膜透析,同时合用利尿剂。 (8)采取有效措施,防止出现缺氧、低血压及吸入性肺 炎。
贮藏遮光,密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名异烟肼
化学名4-吡啶甲酰肼
拼音名YIYANJING
英文名ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE
CAS No.54-85-3
结构式
分子式C6H7N3O
分子量137.14
规  格(1)2ml:50mg (2)2ml:100mg
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