通用名 | 利巴韦林片 |
曾用名 | |
英文名 | RIBAVIRIN TABLETS |
拼音名 | LIBAWEILIN PIAN |
药品类别 | 抗病毒类 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 1.药理
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种
病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰
素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑
制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞
内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合
胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并
未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减
少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上
(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg
成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。 |
药代动力学 | 口服吸收迅速,生物利用度约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达
峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3天,平均血
药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每日吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,
与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红
细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可
透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2?)约为0.5~2小时。本品主
要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细
胞内可蓄积数周。 |
适应症 | 适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。 |
用法用量 | 口服
1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,疗程7天。
2. 皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,疗程7天。
3.小儿每日按体重10mg/kg ,分4次服用,疗程7天。
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不良反应 | 常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、
失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下
降。
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禁忌症 | 对本品过敏者、孕妇禁用。 |
注意事项 | 1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红
蛋白量下降。
3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经
实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有
可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间
需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用
于此种病例。 |
儿童用药 | 6岁以下小儿口服剂量未定。 |
老年患者用药 | 老年人不推荐应用。 |
药物相互作用 | 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多
夫定。
【药物过量】
大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸
困难、胸痛等。
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药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | (1)20mg (2)50 mg (3)100mg |
有效期 | |