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二盐酸奎宁注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名二盐酸奎宁注射液
曾用名 
英文名QUININE DIHYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名ERYANSUAN KUINING ZHUSHEYE
药品类别抗疟药
性状本品为无色或微黄色的澄明液体。
药理毒理奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA 的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原 虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显 微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹 的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止 裂殖体成熟。 本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能 中断传播。
药代动力学 
适应症用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
用法用量1、成人用量 按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml 中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。 2、小儿用量 剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。
不良反应①本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大 致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药 后常可恢复;②24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野 缩小、复视、弱视等;③大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管 而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等,多死于呼吸麻痹;④少数病人对奎宁 高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血 (黑尿热)致死;⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。
禁忌症孕妇禁用。
注意事项(1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 患者和妇女月经期均应慎用。 (2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 (3)静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力 损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用 后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸 抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小 管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收; ⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、 氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增 加。
药物过量奎宁致死量约8g。
贮藏遮光,密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名二盐酸奎宁
化学名6'–甲氧基–(8α,9R)–辛可宁–9–醇的二盐酸盐
拼音名ERYANSUAN KUINING
英文名QUININE DIHYDROCHLORIDE
CAS No. 
结构式
分子式C20H24N2O2·2HCl
分子量397.34
规  格(1)1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g
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