| 通用名 | 氟尿嘧啶注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL INJECTION |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
| 性状 | 由企业视具体情况申报） |
| 药理毒理 | 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，
阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通
过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，
主要抑制S期细胞。 |
| 药代动力学 | 本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1
小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊
液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。 |
| 适应症 | 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮
癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 |
| 用法用量 | 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重
一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按
体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉
滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。
用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。
腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 |
| 不良反应 | 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适
或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后
恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2. 长期应用可导致神经系统毒性。
3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应
（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。 |
| 禁忌症 | 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产
生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本
品期间不允许哺乳。
当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
| 注意事项 | 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于
氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷
化剂为小。
2．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显
异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3）感染、出血（包
括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、电
解质平衡失调者。
4．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础
的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。
6．用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲
氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧
啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代
谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。
别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
