通用名 | 亚叶酸钙片 |
曾用名 | |
英文名 | CALCIUM FOLINATE TABLETS |
拼音名 | YAYESUANGAI PIAN |
药品类别 | 抗肿瘤辅助药 |
性状 | 本品为微黄色或淡黄色片。 |
药理毒理 | 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解
救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶
酸,从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢
叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。
本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠
粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 |
药代动力学 | 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,药物作用
持续3-6小时;经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢
较肌注快而充分,80-90%经肾排出,5-8%随粪便排泄。 |
适应症 | 1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
4、与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 |
用法用量 | 1、作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg,口服每6-8
小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在
5×10-8mol/L以下。
2、作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg,视中毒情况
而定。
3、用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。
4、与氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时
后口服。 |
不良反应 | 很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。 |
禁忌症 | 禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 |
注意事项 | 1、初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
2、本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作
用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。
3、当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿
(pH<7)、
腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤
毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。
4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测:
⑴治疗前测肌酐清除率;⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血
清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于
5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小
时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%,提示有严
重肾毒性,要慎重处理;⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,
要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,严封,置阴凉处保存。 |
包装 | |
有效期 | |