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盐酸利多卡因注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸利多卡因注射液
曾用名 
英文名LIDOCAINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE
药品类别局部麻醉药
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双 相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大, 作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5?g·ml-1可发生惊厥。 本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常 作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度 进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、 弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒 酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶 水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。
适应症本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性 早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。 本品对室上性心律失常通常无效。
用法用量1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2%~4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不 用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%~2.0%溶液,250~300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%~0.5%溶液,50~300mg。 ⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液,250~300mg;牙科用2%溶液,20~100mg; 肋间神经(每支)用1%溶液,30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5%~1.0%溶液,左右侧各 100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液,30~50mg,300mg为限;阴部神经用0.5%~ 1.0%溶液,左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0%溶液,50mg;腰麻用1.0%溶液,50~100mg。 ⑦一次限量,不加肾上腺为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300~350mg(6mg/kg); 静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1~2mg/kg,极量4mg/kg,成人静 滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45~60分钟。 (2)小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不得超过4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~ 0.5%溶液,特殊情况才用1.0%溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①静脉注射1~1.5mg/kg体重(一般用50~100mg)作首次负荷量静注2~ 3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷 量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴 注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每 分钟 0.5~1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。 (2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每 分钟4mg。
不良反应(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸 抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导 阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症(1)对局部麻醉药过敏者禁用。 (2)阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包 括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
注意事项(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休 克等患者慎用。 (3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间 尚无交叉过敏反应的报道。 (4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。 (5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。 (6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1 -酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结 合也增加而降低了游离血药浓度。 (7)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长 或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,故应慎用。
儿童用药新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。
老年患者用药老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
药物相互作用(1)与西咪替丁以及与? 受体阻滞剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多 卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利 多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。 (2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。 (3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。 (4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高; 去甲肾上腺素因减 少肝血流量,可使本品总清除率下降。 (5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普纳,甘露醇,两性霉素B, 氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶钠。
药物过量超量可引起惊厥和心脏骤停。
贮藏密闭保存.
包装(1)5ml:50mg (2)5ml:100mg (3)10ml:200mg (4)20ml:400mg
有效期 
主要成分
通用名盐酸利多卡因
化学名盐酸利多卡因
拼音名 
英文名LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
CAS No.73-78-9
结构式 
分子式C14H23ClN2O
分子量270.80
规  格 
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