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阿司匹林分散片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名阿司匹林分散片
曾用名 
英文名ASPIRIN DISPERSABLE TABLETS
拼音名ASIPILIN FENSANPIAN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色片。
药理毒理本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对 机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不 能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚, 可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组 胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③ 解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出 汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑 制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用: ⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作 用。
药代动力学本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。 水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨 酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢 物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
适应症1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛, 也用于感冒和流感等退热本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同 时应用其他药物对病因进行治疗。 2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓 解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心 脏损害及其他合并症。 3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须 同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年 型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已 很少应用本品。 4.抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性 脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
用法用量1.成人常用量 口服。 (1)解热、镇痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。 (2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。 (3)抑制血小板聚集:小剂量应用。 局部缺血性脑卒中和一过性脑缺血发作,预防心肌梗死发生、不稳定型心绞痛、慢 性稳定型心绞痛,一次50~300mg,一日一次; 急性心肌梗死,初始剂量300mg,维持剂量为每日50~100mg; 冠状动脉旁路移植术(CABG),每日300mg,可术后6小时开始; 经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA),手术前2小时给予初始剂量300mg,维持剂量为 每日50mg-100mg; 颈动脉内膜切除术,建议手术前开始,一次100mg-300mg,一日1次。 (4)胆道蛔虫病:口服一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小 时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用量 口服。 (1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg, 或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。 (2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据 血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 (3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80~100mg/kg,每日 3~4次;退热2~3天后改为每日30mg/kg,每日3~4次;症状解除后减少剂量至每日 3~5mg/kg,每日一次,连续服用2月或更久。
不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤 其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 (1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 ?g∕ml后出现。 (2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休 克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有 的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。 (3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml 时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌症下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小 板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性 水肿或休克者。
注意事项(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对, 必须警惕交叉过敏的可能性。 (2)对诊断的干扰:⑴长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性, 葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶当血药浓度超过130?g∕ml 时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于 所用方法不同,结果可高可低;⑹由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量 小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的 报道;⑺肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转 移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑻大剂量应用,尤其是 血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑼每天用量超过5g时血清胆固醇可降低; ⑽由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾大剂量应用本品时,用 放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;⑿由于本 品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。 (3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷 者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能 引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和 肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰 竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
孕妇及哺乳期妇女用药尽量避免使用。 (1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、 头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在 人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期 延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿 出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭 锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥 用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重 过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可 达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药尽量避免使用。小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾 病,尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye's Syndrome)有关,严 重者可致死,中国尚不多见。
老年患者用药老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用(1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎 药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、 肾癌或膀胱癌的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃 疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出 血的危险。 (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄, 使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓 度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血 药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。 (5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的 患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药 浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃 肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排 泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低; 当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙 磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药物过量过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗 者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼 吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、 抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显; 过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、 低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
贮藏密封,在干燥处保存。
包装50mg
有效期 
主要成分
通用名阿司匹林
化学名阿司匹林
拼音名 
英文名ASPIRIN
CAS No.50-78-2
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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