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卡马西平胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名卡马西平胶囊
曾用名酰胺咪嗪胶囊, 痛痉宁胶囊
英文名CARBAMAZEPINE CAPSULES
拼音名KAMAXIPING JIAONANG
药品类别抗癫痫药
性状本品内容物为白色或几乎白色粉末。(药典尚未规定)
药理毒理本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、 抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作 用的机制可能分别在于:1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制 异常高频放电的发生和扩散。2.抑制T-型钙通道。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。 4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
药代动力学口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值, 血药峰值为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓 度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合 率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化 卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时 T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。 主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳 汁。
适应症1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性 发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪 或失神张力发作无效。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期 预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经 痛以及疱疹后神经痛。3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或 不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症, 可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病, 顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。*6. 不宁腿综合症(Ekbom综 合征),偏侧面肌痉孪。*7. 酒精癖的戒断综合征。
用法用量成人常用量 1. 抗惊厥,开始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日 增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最 高量每日不超过1.2g。 2. 镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g, 直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。 3. 尿崩症,单 用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。 4. 抗燥狂或抗 精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15 岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁 每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。 小儿常用量 抗惊厥,6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,达 每日10 mg/kg,必要时增至20 mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8~12 μg/kg,一般为按 体重10~20 mg/kg,约0.25~0.3g,不超过0.4g;6~12岁儿童第一日0.1g,服2次,隔周增 加0.1g至出现疗效;维持量调整到最小有效量,一般为每日0.4~0.8g,不超过1g,分3~4 次服用。
不良反应1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、 眼球震颤。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约 10~15%。3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解 症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、 皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。4. 罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室 传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、 颤 、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神 经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减 退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。 偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
禁忌症禁用:有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全 等病史者。
注意事项 1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查:全血细 胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼 科检查;卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加, 应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。6.已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治 疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。7.下列情况应停药:肝中毒 或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时, 如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服, 不可一次服双倍量,可一日内分次补足。10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心 病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素 分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用; 本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
儿童用药本品可用于各年龄段儿童,具体参考[用法用量]。
老年患者用药老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、、 焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
药物相互作用1.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的 危险增加,有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导 作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药 量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用,与氯 磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后 叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 5.与含雌激素的避孕药、 环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马 西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体 酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6.与多西环素(强力霉素)合 用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。7.红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin) 以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出 现毒性反应。8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的 代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10. 与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡, 两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的 类型。11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和 苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
药物过量可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治 疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中 毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名卡马西平
化学名5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
拼音名KAMAXIPING
英文名CARBAMAZEPINE
CAS No.298-46-4
结构式
分子式C15H12N2O
分子量236.27
规  格 
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