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马来酸咪达唑仑片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名马来酸咪达唑仑片
曾用名 
英文名MIDAZOLAM MALEATE TALLET
拼音名MALAISUAN MIDAZUOLUN PIAN
药品类别抗焦虑药
性状白色药片。
药理毒理本品为苯二氮类的一种,通过和苯二氮受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和BZ受体结合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
药代动力学本品为亲脂性物质,在口服后吸收迅速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2α)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2β)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
适应症麻醉前给药,全麻醉诱导和维持。 镇静,抗惊厥。
用法用量麻醉前给药 在麻醉诱导前2小时使用,剂量为7.5~15mg。 镇静、抗惊厥。每次7.5~15mg。
不良反应(1)严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,尽至死亡。 (2)与鸦片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制,停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。 (3)长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋,不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有:①低血压。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后,静脉触痛等。 (4)较少见的症状有:视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然;肌肉和静脉发硬及疼痛;手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
禁忌症对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
注意事项(1)用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。 (2)长期使用咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。 (3)慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。 (4)急性酒精中毒时,与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克,低血压的作用将延长;②充血性心力衰竭可延长T1/2时间,增加容积分布2~3倍;③出现肝功能损害。 (5)老年人危险性的手术和斜视,白内障切除的手术中,可推荐应用咪达唑仑,但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。 (2)咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。
儿童用药 
老年患者用药60岁以上老人为高风险病人之列。
药物相互作用(1)咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。 (2)一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。 (3)酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
药物过量(1)过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制----从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。 (2)严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
贮藏本品不宜冷冻贮存以防冻裂。
包装(1)5ml:5mg (2)3ml:15mg
有效期 
主要成分
通用名咪达唑仑
化学名马来酸咪达唑仑
拼音名 
英文名MIDAZOLAM MALEATE--DEA SCHEDULE IV ITEM
CAS No.59467-94-6
结构式 
分子式 
分子量 
规  格(1)5ml:5mg (2)3ml:15mg
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