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硝酸异山梨酯缓释胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硝酸异山梨酯缓释胶囊
曾用名 
英文名ISOSORBIDE DINITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES
拼音名XIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHIJIAONANG
药品类别抗心绞痛药
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
药理毒理硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单 硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸 环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉 和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左 室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期 动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是 使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。 致癌和致突变现象 动物实验未观察到。
药代动力学ISDN口服吸收完全,平均生物利用度约25%,肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时 间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4 L/kg,清除率为2~4 L/min,半衰期约1 小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15~25%)和5-单硝酸酯酯(75~85%),两者均有生物 活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约 37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型 排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
适应症冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/ 或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。
用法用量片剂:一次20~40 mg,1日2次。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。
不良反应用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、 直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚 脱及晕厥。
禁忌症急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗 死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性 心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合 物过敏者
注意事项低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高 者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚 ISDN是否经乳汁排泌,由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药儿童用药的安全性及效果均不确定。
老年患者用药 
药物相互作用与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合 用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗 炎药可降低本药的疗效。
药物过量与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、 晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发 作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩 剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能 发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。
贮藏遮光、密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名硝酸异山梨酯
化学名1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
拼音名XIAOSUAN YISHANLIZHI
英文名ISOSORBIDE DINITRATE
CAS No.87-33-2
结构式
分子式C6H8N2O8
分子量236.14
规  格20mg
相关说明书
硝酸异山梨酯片硝酸异山梨酯气雾剂硝酸异山梨酯注射液硝酸异山梨酯乳膏
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