通用名 | 硝苯地平缓释片 |
曾用名 | |
英文名 | EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS |
拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN |
药品类别 | 抗心绞痛药 |
性状 | 薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色。 |
药理毒理 | 硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制
钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通
过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血
管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸
化合物的消耗,增强抗缺氧能力。 |
药代动力学 | NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用
度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每
服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌
中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的
蛋白结合率较低,为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种
无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后
90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿
排泄,体内无蓄积作用。 |
适应症 | 各种类型的高血压及心绞痛。 |
用法用量 | 口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。 |
不良反应 | 1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基
转移酶升高。
2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下
肢浮肿等。
3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔:可能出现牙龈肥厚。
6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用。 |
儿童用药 | 儿童禁用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |