| 通用名 | 盐酸利多卡因葡萄糖注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND GLUCOSE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN PUTAOTANG ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗心律失常药 |
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进肌细胞内Ｋ+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 |
| 药代动力学 | 本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰运的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45-90秒即起效,持续10-20分钟。治疗血药浓度为1.5-5μg/ml,中毒血药浓度５μg/ml以上,持续静脉滴注3-4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8-10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。 |
| 适应症 | 本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。 |
| 用法用量 | (以下内容应根据产品规格折算用量)
(1)常用量 ①静脉注射 1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟 0.5-1mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。
(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。
|
| 不良反应 | 不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。
(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药；
(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；
(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
|
| 禁忌症 | (1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者;②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;③严重窦房节功能障碍。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。
|
| 注意事项 | (1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；
(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
|
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品透过胎盘, 且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
|
| 儿童用药 | 新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。 |
| 老年患者用药 | 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 |
| 药物相互作用 | (1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏；
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度；
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
|
| 药物过量 | 超量可引起惊厥和心脏骤停。 |
| 贮藏 | 密闭保存. |
| 包装 | |
| 有效期 | |
