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硫唑嘌呤片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硫唑嘌呤片
曾用名 
英文名AZATHIOPRINE TABLETS
拼音名LIUZUOPIAOLING PIAN
药品类别免疫系统药
性状本品为淡黄色片
药理毒理在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而 发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大 得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月 时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起 畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。 若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
药代动力学硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被 分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随 尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度 低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方 有明显疗效。
适应症1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解 期短; 2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮; 3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发 性胆汁性肝硬变; 4、甲状腺机能亢进,重症肌无力; 5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼 疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
用法用量1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服; 2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服; 3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
不良反应较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮 疹,偶见肌萎缩。
禁忌症已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期 间严格检查血象。
孕妇及哺乳期妇女用药可致畸胎,孕妇忌用
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产 物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该 大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列 方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐 等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤 而起到前体药物的作用。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名硫唑嘌呤
化学名6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤
拼音名LIUZUOPIAOLING
英文名AZATHIOPRINE
CAS No.446-86-6
结构式
分子式C9H7N7O2S
分子量277.27
规  格(1) 50mg(2) 100mg
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