塞曲司特

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塞曲司特

药物类别：

呼吸系统用药

所属类别：

平喘药

药物名称：

塞曲司特

英文名称：

Seratrodast

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	塞拉曲达司; 畅同	Bronica

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	塞曲司特颗粒	80mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

药理作用
本品为血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的支气管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。
遗传毒性:塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg/日对子鼠无影响。

药动学：

1、血药浓度
健康成年男子早饭后一次口服本品80mg,其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药,约2～3小时达到最高血药浓度,血浆半衰期(t_1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时,与健康成年人相比,发现其AUC和半衰期增加或延长1.5～2倍,达峰时间滞后。
2、排泄
健康成年男子早饭后一次口服塞曲司特80mg,其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后,72小时内的尿排泄量约占给药量的11～12%,比健康成年人略少。
3、重复给药时的血药浓度
健康成年男子连续7日不间断给药,每日一次,每次80mg,未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药,每日一次,从40mg/次开始,根据症状增至80mg/次,也未发现蓄积毒性。

适应症：

本品适用于轻中度支气管哮喘的治疗。

用法用量：

口服,成人一次80mg,每日一次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

不良反应：

极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。
少数病人(在0.1～5%之内)可能出现:
1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒,可停药处理；
2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；
3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；
4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等；
5.其它:倦怠、浮肿、心悸。

相互作用：

合用药物类型	临床症状、措施方法、机理等
可导致溶血性贫血性质的药物：非那西丁等解热消炎镇痛药头孢类系列抗生素	在大鼠、狗及猴的亚急性及长期毒性试验中，高剂量组（大鼠为100mg/kg/日、狗及猴为300mg/kg/日)发现溶血性贫血症状。所以，若与会引发溶血性贫血的药物合用会导致溶血性贫血发生的危险性大大升高。因此在药物合用时需仔细观察，一旦发现异常症状，应立即停药并采取适当措施。
阿司匹林	体外研究对人体血浆蛋白结合的相互作用发现：添加阿司匹林后本品的游离浓度上升26%。

注意事项：

1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下缓慢减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。
5.对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。

疗效评价：

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