异丙嗪

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异丙嗪

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

止吐药、催吐药

药物名称：

异丙嗪

英文名称：

Promethazine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	普罗米近，抗荨胺	Diprazine Atosil，Procit，Diprazine，Vallergine，Phenergen，Progan
2	非那刚，非那根，抗胺，抗胺荨，普鲁米近，普鲁麦撒嗪，非那更，普鲁米嗪	Phenergan，Promethazinum，Fargan，Atosil，Dimap，Fenazil

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸异丙嗪片	5mg；12.5mg；25mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。
1．抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H₁受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2．止呕作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3．抗晕动症作用：可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4．镇静催眠作用：有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明,可能由于间接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。

药动学：

口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6～12小时,镇静作用可持续2～8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。

适应症：

1．皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。
2．晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
3．镇静、催眠：适用于术前、术后和产科。此外，也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，呈浅睡眠状态。
4．恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
5．术后疼痛；可与止痛药合用，作为辅助用药。

用法用量：

口服给药：
成人
（1)抗过敏,一次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg；
（2)止吐，开始时一次25mg，必要时可每4～6小时服12.5～25mg；
（3)抗眩晕，一次25mg，必要时每日2次；
（4)镇静催眠，一次25～50mg，必要时增倍。
儿童
（1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m²,每隔4～6小时一次,或睡前按体重0.25～0.5mg/kg或按体表7.5～15mg/m²；按年龄计算，每日量1岁以内5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上10～25mg，可1次或分2次给予；
（2)止吐，按体重0.25～0.5mg/kg或按体表7.5～15mg/m²；必要时每隔4～6小时给药一次；
（3)抗眩晕，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m²；必要时每隔12小时一次，或12.5～25mg，每日2次；
（4)镇静催眠，必要时按体重0.5～1mg/kg或体表面积15～30mg/m²。

不良反应：

异丙嗪属吩噻类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1．增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉、中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2．用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快(抗毒蕈碱(M)受体效应)，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。
3．下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲(轻度)，头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4．心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

相互作用：

1．醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增强异丙嗪或(和)这些药物的效应，用量要另行调整。
2．胆碱类药物，尤其是阿托品类药和异丙嗪同用时后者的抗毒蕈碱样效应增强。
3．苄铵、异喹胍或胍乙啶等降压药与异丙嗪同用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时，肾上腺素的α作用可被阻断，而使β作用占优势。
4．铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

注意事项：

1．交叉过敏。已知对吩噻类药高度过敏的病人，也对本品过敏。
2．诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。
3．列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射)，癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)，黄疸，各种肝病以及肾功衰竭，Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
4．用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
5．用于防止晕动症时要及早服药。
6．脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。
7．口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃粘膜的刺激。
8．早产儿、新生儿应禁用。
9．妇服用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1～2周应停用此药。
10．一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性。哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

疗效评价：

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