洛非西定

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洛非西定

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

交感神经抑制药

药物名称：

洛非西定

英文名称：

Lofexidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氯氧压定，氯苯西定，氯苯乙唑啉	Lofexidinum

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸洛非西定片	0.2mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

药理学
本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢α₂受体，降低外周交感神经活性，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。
阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。
毒理学
在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。

药动学：

用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，t_max约在2～5小时，C_max相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t_1/2α为1.3～3.7小时，消除相t_1/2β为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12%(5～20%)，12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。

适应症：

用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。

用法用量：

开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。

不良反应：

洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。

相互作用：

因为本品为α₂受体激动剂，所以不能与α受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。

注意事项：

1．有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
2．因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。
3．本品必须缓慢(至少要2～4天，甚至更长)停药，以免突停发生反跳性血压升高。
4．凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。

疗效评价：

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