毛果芸香碱

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毛果芸香碱

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

拟胆碱药

药物名称：

毛果芸香碱

英文名称：

Ocusert

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	匹鲁卡品
2	匹罗卡品	Pilocarpine

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂：	2mg(1ml)
2	眼药膜：	2.5mg
3	含药环膜：	5mg
4	滴眼剂或眼膏：	1％～2％

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Pilocarpine

药理作用：

本品能作用于 M 胆碱受体，产生 M 样作用，对眼和腺体的作用最明显。作用特点：
(1)本品激动了瞳孔括约肌 M 胆碱受体，使瞳孔缩小。此时虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水流出量增大，从而使眼压下降。本品滴眼后，眼压先是短暂上升，数分钟后下降，作用维持4～8小时。本品可使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，使眼调节于近视，故看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛，但该作用可在2小时内消失。
(2)本品过量可使汗腺分泌增加，唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。
(3)本品除可引起瞳孔括约肌收缩外，尚可使肠平滑肌兴奋，肠平滑肌的张力和蠕动都增加，支气管平滑肌兴奋，可诱发哮喘，子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌的兴奋性均见增加。
(4)本品0.1mg／kg静注，可见心率与血压短暂下降，如用 N 受体阻断药，则可产生明显的升压。

药动学：

本品的角膜透性良好。动物实验显示，用2％本品对家兔单剂量滴眼，房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1％本品滴眼后，10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4～8小时。维持降眼压作用时间(与药物浓度有关)为4～14小时。口服易吸收。

适应症：

(1)本品可治疗开角型青光眼(单纯性青光眼)。与扩瞳药阿托品交替用，可防止虹膜与晶体粘连。本品口服可用于颈部放射治疗后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液也明显增加。
(2)用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。

用法用量：

(1)滴眼剂或眼膏，按需要决定用药次数，晚上可用眼膏。环膜投入眼结膜囊内，每周一次(5mg)。眼药膜可在临睡前用2.5mg置于下侧结膜囊内。注射剂皮下注射每次2mg。
(2)肌注或皮下注射：每次2.5～10mg，小儿每次0.05～0.1mg／kg，1日1次，1疗程2～6周。口服：每次10mg，1日3次。小儿每日0.5～1mg／kg，3次分服

不良反应：

远视物体模糊，如吸收过多可出现全身反应，如流涎、流泪、发汗、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难和血压下降等。本品过量可出现类似毒蕈中毒的症状，相当于副交感神经系统过度兴奋的症状，解毒可用足量阿托品并采用对症和支持疗法，如维持血压和人工呼吸等。

相互作用：

注意事项：

1．本品滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔发生吸收中毒。
2．虹膜睫状体炎患者及孕妇忌用本品。
3．本品水溶液呈微酸性，勿与碱性药物、碘、阳离子表面活性剂配伍。
4．忌与抗胆碱药及其制剂合用。

疗效评价：

本品在神经科中用于一些肌病患者，更多的应用于眼科。

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