利多卡因

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利多卡因

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

局部麻醉药

药物名称：

利多卡因

英文名称：

Lidocaine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	赛洛卡因	Xylocaine

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸利多卡因缓释胶丸：	40mg
2	盐酸利多卡因葡萄糖注射液：	0.1％盐酸利多卡因、5％葡萄糖：100ml／瓶、250ml／瓶
3	盐酸利多卡因胶浆：	20g(2％)；200mg(10m1)
4	利多卡因气雾剂：	25g(2％、4％、7％)
5	碳酸利多卡因注射液：	86.5mg(5m1)；173mg(10m1)(均按利多卡因计算)
6	复方盐酸利多卡因注射液：	4mg(2m1)
7	盐酸利多卡因注射液:	50mg(5m1)；100mg(5m1)；200mg(10m1)；400mg(20m1)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Lidocaine

药理作用：

利多卡因为酰胺类中效局麻药，有盐酸利多卡因注射液和碳酸利多卡因注射液两种制剂，麻醉性能强，起效快，弥散广。利多卡因吸收入血或静脉给药对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双重作用。血药浓度较低时，病人表现镇静和嗜睡，痛阈提高，并能有效地抑制咳嗽反射，因而利多卡因静滴可用于全身麻醉。在亚中毒浓度时有抗惊厥作用，当血药浓度超过5µg／ml时，可出现毒性反应症状，甚至引起惊厥。利多卡因具有迅速有效而安全的抗心律失常作用。

药动学：

本品从黏膜吸收的速度几乎可与静注相比，吸收后，组织分布快而广，能透过血脑屏障和胎盘。90％经肝酶降解，经尿排出，10％以原形排泄，少量出现在胆汁中。消除 t_1/2 约为2小时。早产儿较正常儿 t_1/2 长，分别为3.16小时和1.8小时。持续静滴3～4小时达稳态血药浓度，心肌梗死患者需8～10小时，治疗血药浓度为1.5～5µg／ml，中毒血药浓度为5µg／ml以上。
皮下浸润：起效时间0.5～1分钟，峰效应时间30分钟内，维持时间0.5～2小时，加肾上腺素可延至2～6小时。硬膜外：起效时间5～15分钟，维持时间1～3小时，加肾上腺素作用延长。

适应症：

1．用于局部麻醉 (1)表面麻醉：局部涂布或喷雾，kg 体重0.6～3mg。一次不超过100mg(2％～4％溶液)。 (2)骶管阻滞：分娩镇痛200mg(1％)；外科止痛200～250mg(1％～1.5％)。 (3)气管内注射：4％溶液2～3ml。 (4)交感神经节阻滞：颈星状50mg(1％)；腰50～100mg(1％)。 (5)硬膜外阻滞：①盐酸利多卡因注射液：胸腰段250～300mg(1.5％～2％)；②碳酸利多卡因注射液：成人常用量为10～15ml，肝肾功能不全者用量酌减。 (6)浸润麻醉或静注区域阻滞：50～300mg(0.25％～0.5％)。 (7)外周神经阻滞：①盐酸利多卡因注射液：臂丛(单侧)250～300mg(1.5％)；牙科20～100mg(2％)；肋间神经(每支)30mg(1％)；宫颈旁浸润和阴部神经阻滞，左右侧各100mg(0.5％～1％)；椎旁脊神经阻滞(每支)30～50mg(1％)；②碳酸利多卡因注射液：每次15ml，极量20ml。 (8)口、鼻腔、咽喉部小手术：利多卡因气雾剂(7％)：局部喷雾2次，每次间隔1～2分钟，每次3揿(27mg)，喷后1～2分钟后施行手术。
说明：上述为成人常用量，小儿常用量一次给药总量不得超过每kg体重4～4.5mg，常用0.25％～0.5％溶液，特殊情况才用1％溶液。
2．用于各种镜检，如食管、气道等的局部麻醉，使导管易于插入。 (1)喷雾：利多卡因气雾剂(7％)：胃镜、喉镜镜检插管，咽喉部喷雾2次，每次间隔3分钟，每次2揿(18mg)；气管镜检插管，咽喉部喷雾3次，每次间隔1～2分钟，每次2揿(18mg)。利多卡因气雾剂(2％、4％)：每次2％10～30ml，4％5～15ml。咽喉、气管用一次最大剂量100～200mg。 (2)口服：盐酸利多卡因胶浆(2％：200mg／10m1)：成人常用量10g或遵医嘱。用时振摇，在胃镜检查前5～10分钟将本品含于咽喉部片刻后慢慢咽下，数分钟后可将胃镜插入进行检查。
3．用于男性或女性导尿插入，膀胱镜检查前麻醉等外用：盐酸利多卡因胶浆(2％:20g／支)：男性，先将尿道口洗净，消毒后注入本品7～10ml或注入到患者有压力感即可，然后夹闭几分钟，再给以10ml，至痛觉完全消失；女性，将尿道口洗净消毒后，先注入几毫升，然后用消毒棉签在胶浆中浸透后，再放在尿道口上。应使凝胶在腔道充盈完全，以免影响效果。血压过高，腔道外伤者慎用。

用法用量：

不良反应：

1．低血压、心律失常、心动过缓、传导阻滞；惊厥、耳鸣、欣快、头晕、恶心、呕吐、疲倦、感觉异常、肌颤、焦虑、复视、呼吸抑制；过敏表现为皮疹、瘙痒、血管神经性水肿严重者可致呼吸停止；出现时需减量或停药，必要时采取适当的处置。
2．椎管内麻醉高平面脊麻、低血压、尿潴留、下肢无力、括约肌功能丧失头痛、背痛、颅神经麻痹。

相互作用：

1．大剂量使用时，本药可能加重正在接受能导致高铁血红蛋白血症的其他药物(如磺胺)治疗的患者的高铁血红蛋白的形成。
2．正在接受其他局部麻醉药或分子结构与局部麻醉药相似的其他药物治疗的患者，可能增加其全身毒性作用的危险性。
3．心脏作用可被其他抗心律失常药如苯妥英钠、普鲁卡因胺、普萘洛尔或奎尼丁等相加或协同。
4．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。
5．异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品的总清除率下降。
6．安定类药物可提高利多卡因的惊厥阈。
7．与西咪替丁及 β受体阻断剂(如普萘洛尔、美托洛尔等)合用，本品经肝代谢受抑制，可能使本品的血药浓度升高，可发生心脏和神经系统的不良反应，应调整本品的剂量，并注意监测。
8．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

注意事项：

1．对酰胺类局部麻醉药或对此产品任何其他成分高度过敏者禁用。
2．阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者、先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者禁用。
3．防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
4．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
5．本品应严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
6．其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
7．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
8．本品通过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。
9．新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长，故应慎用。
10．老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，大于70岁患者剂量应减半。

疗效评价：

利多卡因为酰胺类中效局麻药。具有起效快，弥散广，穿透性强，无明显扩张血管作用的特点。其毒性随药物浓度而增加，在相同浓度下，0.5％溶液与普鲁卡因相似；l％溶液则较后者大40％；2％溶液则比普鲁卡因大1倍。

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