硫喷妥钠

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硫喷妥钠

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

全身麻醉药

药物名称：

硫喷妥钠

英文名称：

Thiopental Sodium

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	硫戊巴比妥钠	Sodium Pentotha1

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂：	0.5g；1g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Thiopental Sodium

药理作用：

本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血一脑屏障，对中枢神经系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重刺激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量和注入速度相关，大量推注，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸减弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。

药动学：

本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55％的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急剧下降，随后约80％逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，而后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6～7天排完。仅0.3％以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72％～86％。

适应症：

(1)全麻诱导，作用时效短，但起效快。由于镇痛效能不显著，因此极少单独应用，用于复合麻醉，可反复静注小量。
(2)控制惊厥，静注起效快，但不持久，仅可救急，对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠。
(3)纠正全麻药导致的颅内压升高，一般均有效，但对病理性的颅内高压，如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明，无益。
(4)小儿基础麻醉可经肌注给药，现已少用。

用法用量：

(1)静脉滴注一般用5％葡萄糖注射液稀释成0.2％～0.4％的溶液，滴速以每分钟1～2ml为度。成人常用量一次按体重3～5mg／kg，至多不超过6～8mg／kg。静注时应先用小量(0.5～1.0mg／kg)，证明患者的耐药性无特殊，才注入足量，耐药性大则用量可酌增。
静脉注射给药总量，每一次全麻过程中按体重不得超过20mg／kg，即成人不超过1.0g。作为全麻维持，每小时量至多按体重10mg/kg，即成人0.5g。全麻不足宁可加用其他全麻药，吸气内氧化亚氮的浓度为67％时，硫喷妥钠用量可减少2／3。总用量过大，不仅苏醒延迟，烦躁乱动多，而且不平顺。
(2)小儿基础麻醉，肌内注射按体重一次5～10mg／kg(配成2.5％～5.0％的溶液)，极量一次20mg／kg。注入臀部深肌层。由于药液碱性强，曾多次导致深部无菌性坏死，无特殊理由不宜肌内注射。
(3)直肠灌注：曾用于小儿基础麻醉时，常过深(少数)或太浅(多数)，不易掌握。现偶用于婴幼儿外，已不用。

不良反应：

1．血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制，甚至心脏骤停。
2．全麻诱导过程中，麻醉偏浅而外来刺激过强，包括喉镜、使用气管内插管等刺激会出现顽固的喉痉挛。
3．即使已进入中等深度的全麻，遇有痛刺激，仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或呃逆。
4．剂量过大或注射速度过快易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
5．少数病例(0.3％～5.0％)会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、颜面和口唇或眼睑肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作有效的对症治疗。
6．行为心理方面的失调常需24小时后才能恢复正常。
7．静注时血压开始微降，呼吸显示减慢或微弱，即系用量偏大的先兆。
8．苏醒时常出现寒战发抖，一般可自行消失，如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时，应引起重视，须加强监护防出意外。

相互作用：

1．与降压药并用，不论是利尿降压药、中枢类降压药，作用于肾上腺素能神经末梢的萝芙木类药如利血平等，交感神经节阻滞药如曲咪芬，均应减至最小维持量，但不要随便停药。静注巴比妥类药用量理应酌减并减慢注速，以免出现血压剧降、心血管虚脱或休克。
2．事先使用钙通道阻滞剂的患者也应同样处理，以免血压下降严重。
3．麻醉前、全麻诱导或全麻辅助用药时，已用过其他中枢性抑制药，静注本品需减量，否则不仅中枢性抑制过甚，同时还可伴有呼吸微弱或暂停、血压下降和苏醒迟延。
4．与大量氯胺酮同时并用，常出现低血压、呼吸慢而浅，两者均应减量。
5．与静注硫酸镁并用，中枢性抑制加深。
6．与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时，血压下降过程中，中枢神经也可先出现兴奋状态，而后才进入抑制。
与下列药物药物禁忌：阿米卡星、青霉素G、甲氧西林、头孢匹林、克林霉素、氯霉素、葡萄糖、苯海拉明、麻黄碱、胰岛素、转化糖、果糖、去甲肾上腺素、纤溶酶、喷他佐辛、普鲁卡因、丙氯拉嗪、丙嗪、碳酸氢钠、磺胺异噁唑、琥珀酰胆碱、红霉素葡庚糖盐酸、红霉素乳糖醛酸盐、四环素。
7．本品溶液为碱性，与硫酸阿托品、氯化筒箭毒碱、氯琥珀胆碱等混合即发生沉淀。

注意事项：

1．巴比妥类药存在交叉过敏，对超短作用静脉全麻药也无例外。
2．本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、混浊或变色即不能应用。
3．本品呈强碱性，2.5％溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死；肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。
4．本品能通过胎盘屏障，静注2～3分钟后，脐静脉血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。分娩或剖宫产时用药宜慎重。
5．对诊断的干扰。最显著的是硫喷妥钠能减少碘[123I]或[131I]的吸收。
6．下列情况应慎用或禁用：①休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及不论急性、间歇发作或非典型卟啉症均禁用，卟啉合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧。②结肠或(和)直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。③慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝、肾等功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长。④心血管病、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等病人，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停或血压骤降、心排出量降低的发生率高，且常显示病情危急。⑤粘液水肿、艾迪生病患者及新生儿慎用。硫喷妥钠引起心排出量降低的主要机制为：①降低静脉回流。②直接对心肌的抑制。③中枢性交感传出作用降低。
7．用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象，甚至心脏骤停。
8．用药时需注意监测呼吸深度和频率、血氧饱和度、血压、脉搏、心律(ECG)包括呼吸和循环功能，这些已列为常规。
9．老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
10．用药过量时，应尽快进行对症治疗，防止脑缺氧。首先气道务必通畅，有效地进行人工呼吸；其次用恰当的升压药和补液解除低血压；心功能抑制时给予强心药；经肠道给药时即应作清洗灌肠，当药物尚残留在体内时要尽快使其转化降解代谢而后排泄。

疗效评价：

具有诱导迅速、病人舒适等优点。静脉注射后15～30s神志消失，约1分钟可达其最大效应。本品耐受性的个体差异大，用药需个体化。

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