扑米酮

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扑米酮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

扑米酮

英文名称：

Primidone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	米苏林	Mysoline
2	美苏林	Mylepsin
3	去氧苯巴比妥	Liskantin
4	扑痫酮

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	O.05g，0.1g，0.25g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Prinidone

药理作用：

本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。

药动学：

扑米酮口服易吸收，其蛋白结合程度很低，用单剂量后了T_max为2～5小时，有效血药浓度为5～10mg／L，G_ss的时间为4～7天，半衰期为3～12小时，很大部分扑米酮是以原形从肾中排出。

适应症：

(1)治疗癫痫：主要用于全面性癫痫发作，对单纯部分性发作、复杂部分性发作也有疗效，少数自主神经发作或肌阵挛发作也可试用。
(2)治疗Q～T间期延长综合征。

用法用量：

1)治疗癫痫：成人常用剂量为250～500mg，每日3次，儿童每日12.5～25mg／kg，分2～3次口服，开始宜小剂量，以后逐渐增加直至达最大疗效，维持量每日10～20mg／kg。
(2)治疗Q～T间期延长综合征：剂量为开始每次口服O.1g，每日3次，数日后可增至每次0.25g，每日3次，可连服3～4个月。必要时可加用普萘洛尔每次10mg，每日3次。

不良反应：

1.神经系统常见的有嗜睡、眩晕、震颤、共济失调，多因开始剂量过大所致，缓慢增加剂量可减少发生率。偶有锥体外系症状，长期服用可引起多发性周围神经病和全眼肌麻痹。
2.皮肤偶有皮疹、过敏性皮炎、剥脱性皮炎。
3.血液系统可有叶酸缺乏、巨红细胞性贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少、血小板减少、淋巴腺炎。
4.其他可有恶心、呕吐、肝功能受损、甲状腺功能低下、血糖增高、骨质疏松、佝偻病、阳痿。

相互作用：

1.与苯巴比妥合用可增高苯巴比妥血浓度，长期合并用药，有可能导致苯巴比妥中毒。
2.与丙戊酸钠合用可增高扑米酮的血浓度，丙戊酸钠的血浓度降低。
3.与地西泮可相互增强作用。
4.与叶酸长期服用扑米酮可致叶酸血清浓度降低。
5.与维生素B12 合用可减少维生素B12的胃肠道吸收。
6.与抗组胺药合用可相互增强作用。

注意事项：

1.孕妇、血小板减少性紫癜、肝肾功能不全以及对本品过敏者禁用。
2.下列情况慎用：肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)；有卟啉病者(可引起新的发作)；哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。
3.其他可引起轻微脑功能障碍的疾病。

疗效评价：

临床治疗癫痫范围较广，但因其主要代谢产物之一是苯巴比妥，长期应用可产生蓄积作用，出现苯巴比妥的副作用。

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