氟比洛芬

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氟比洛芬

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗炎镇痛药

药物名称：

氟比洛芬

英文名称：

Flurbiprofen

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟布洛芬、氟吡洛芬、氟吡洛芬乙酰氧基乙酯、氟联苯丙酸、风平	Flurbiprofen Axetil、Forben、Froben、Liplen、Ropion

制剂/规格：

序号

制剂

规格

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品是一种非甾体消炎镇痛药，静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似，通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用，经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力，结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强，比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强，作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。
本品使用较高剂量，除引起中枢、呼吸循环系统作用外，与一部分化学治疗剂合用，还观察到能诱发痉挛的作用。

药动学：

本品给人单次静注后5分钟，血液中未发现有原形药，其活性形认为是氟比洛芬。其他动物(大鼠、猴)试验的结果也相同。本品水解迅速。给予量10～80mg时血中氟比洛芬浓度与剂量呈线性相关。生物半衰期4.7～5.8小时，反复给予后的蓄积系数为1.1～1.3。血浓计算值与实验值相等。人和猴同样，本品主要通过肾排泄，单次给予后24小时，总剂量82％呈代谢物从尿中排出。反复给予后，排泄情况几乎无变化。本品给予大鼠后，氟比洛芬光学异构体在血浆中分离，测定结果S( )体比R(-)体消失慢，其差别已知是由于代谢速度的不同所致。
应用本品碳-14标记化合物的研究表明，本品在循环系统内与血浆蛋白接触，存在于血液脂肪微粒中的大部分本品，从脂肪微粒移向血中，经酯酶作用转变为活性形氟比洛芬。另一方面，本品在脂肪微粒比其在血中消失快，消失半衰期约12分钟。

适应症：

主要用于风湿性关节炎。
适用于缓解术后及各种癌症疼痛。

用法用量：

静脉缓慢注射，1次50～100mg。

不良反应：

个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。
临床试验的不良反应，病例数1089例，发生不良反应32例38次(2.9％)。主要有呕气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常，主要为GPT(1.1％)、GOT(1.0％)和ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。
发生不良反应时的处理：①在给药过程中，要密切观察，出现胸内苦闷、悲寒、冷汗、呼吸困难、四肢麻木感、血压降低等时，应停止给药，并进行适当处理；②偶尔有急性肾功能不全等严重情况，故应定期检查，仔细观察，发现异常，即中止给药，并进行适当处理。

相互作用：

它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低，但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用，有罕见惊厥的报告。

注意事项：

特别要注意老年人及儿童副作用的发生，对他们给药要慎重，限于使用必需的最小量。
下述患者禁用：①消化性溃疡症患者；②严重血象异常患者；②严重肝、肾功能障碍患者；④严重心机能不全患者；⑤对本品成分过敏患者；⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。
下列患者慎用：①有消化性溃疡病史者；②血象异常者；③肝、肾功能障碍者；④心机能障碍患者；⑤有过敏症病史者；⑥支气管哮喘患者；⑦老年人。
由于妊娠期和哺乳期的用药安全性尚未确立，因此孕妇及可能妊娠或哺乳中的妇女，只有在判定治疗的益处大于危险性的情况下才可给予。(在大鼠妊娠末期用药的实验中，发现分娩延迟及胎仔动脉导管收缩)。

疗效评价：

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