硝西泮

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硝西泮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

硝西泮

英文名称：

Nitrazepam

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Pacisyn、Paxisyn、Pelson、Persopir、Prosonno、Quill、Relact、Sindepres、Sonnolin
2	莫力顿、硝基安定、消虑苯、硝卓酮、益脑静	Apodorm、Banzalin、Dumolid、Hipsal、Hypnotin、Mitidin、Mogadon、Nitrados、Noctene

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	硝西泮片	5mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
本品服用后30～60分钟内入睡,持续6～8小时,在一般常用量和稍微超量时,中毒反应相对少见,与其他药物的相互作用也轻微。

药动学：

口服经胃肠快速吸收,蛋白结合率高,经肝脏代谢。短至中等半衰期,半衰期为8～36小时,口服后2小时血药浓度达峰值,2～3天血药浓度可达稳态,大部分以代谢产物随尿排出,20%随粪便排出。

适应症：

主要用于治疗失眠以及抗惊厥、婴儿痉挛、肌阵挛癫痫。

用法用量：

1．成人常用量口服。失眠，一次5— 10mg，睡前服；癫痫，一次5mg，一日3次(或渐增加至可以耐受的有效量)。老年或体弱患者减半。
2，小儿常用量体重30kg以下小儿每日按体重0.3—1mg/kg，分3次口服，可根据需要及耐受情况逐渐增加剂量。

不良反应：

①白天嗜睡、宿醉、头昏眼花，对呼吸可有所抑制；②老年人可有精神错乱；③儿童服用大量可有粘液和唾液分泌增多；④长期使用可有轻度成瘾性；⑤服用一段时间后突然停药，可使失眠症反复。
个别病例头痛.服药时忌酒.小儿忌用.

相互作用：

①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一，而后按需逐渐增加；③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收；④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时，可使本类药的降压增效；⑤与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重；⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮可无影响；⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低；⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短；⑨与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量；⑩与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

注意事项：

(1)对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。
(2)本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内，氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类药也有此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。
(3)氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代谢本类药较成人慢，乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。
(4)苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，依此中枢神经可持久的抑制。
(5)老年人的中枢神经对本类药也常较敏感，静注且可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
(6)下列情况应慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②昏迷或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压；③有药物滥用或成瘾史；④癫痫患者突然停药可导致发作；⑤肝功能损害可延长清除半衰期；⑥运动过多症，可发生药效反常；⑦低蛋白血症，可导致患者嗜睡难醒，尤其是氯氮卓和地西泮；⑧严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，但阿普唑仑可能例外；⑨重症肌无力的病情可加重；⑩急性或易于发生的闭角型青光眼发作，因本类药可能有抗胆碱效应；⑩严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭；⑩肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。
服药时忌酒.小儿忌用。有任何吞咽不正常的患者应用此药时应密切观察。

疗效评价：

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