卡培他滨

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卡培他滨

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

卡培他滨

英文名称：

Capecitabine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氟尿嘧啶氨基甲酸酯
2	希罗达

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	50mg；150mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Capecitabine

药理作用：

卡培他滨本身无细胞毒性，而是在体内经过三步酶促反应途径转化为活性分子5-FU后发挥抗肿瘤作用。

药动学：

口服本品后经小肠壁以原形吸收。吸收迅速，T_max为0.3～3小时，范围较广(≥70%)。服用约2小时后可达到平均最大浓度值(C_max)，范围为2.7～4.0μg/ml。进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5′-脱氧-5-氟胞苷，然后再经胞苷脱氨酶转化为5′-脱氧-5-氟尿苷，再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为5-氟尿嘧啶。卡培他滨的代谢产物主要由肾排出，7l%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%)。

适应症：

1.乳腺癌，目前主要用于对紫杉醇和含蒽环类方案耐药的晚期乳腺癌。
2.结、直肠癌。

用法用量：

推荐剂量为单药2500mg/(m²·d)，分早、晚两次口服，连用2周，休息l周为一周期。
附：治疗中的剂量调整(根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准)
l级维持剂量。
2级第一次出现：停止治疗，直到恢复至O～l级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第三次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。第四次出现：永久停止治疗。
3级第一次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。第三次出现：永久停止使用。
4级永久停止治疗。

不良反应：

1.消化系统最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等，但严重(3～4级)不良反应较少见。
2.皮肤服用本品的病人约1/2发生手足综合征，表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑、脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发常见，但严重者少见。
3.神经系统头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。
4.心血管系统可有下肢水肿，较轻且不常见。
5.血液系统少数病人可出现白细胞减少、贫血，一般较轻。
6.其他疲乏、粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡，均较轻。还可出现厌食、脱水等症状，严重者极少见。

相互作用：

1.在服用卡培他滨的同时应用香豆素衍生物类制剂如华法林和苯丙羟基香豆素的患者中有凝血参数的改变，可发生在口服卡培他滨后数天至数月，有些病例在停用本品后1个月内仍可发生。
2.同时服用本品和苯妥英钠时，血浆苯妥英钠浓度增高。

注意事项：

1.老年人(65岁以上)无需作剂量调整，但老年人比年轻人更容易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
2.曾产生严重反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁止使用本品。

疗效评价：

卡培他滨是一个新型氟尿嘧啶类药物，采用口服给药的方法，方便，患者不需住院。它能够模拟持续输注5-FU的抗肿瘤作用，并且由于其独特的代谢特点，使得药物在肿瘤部位优先活化，既增强疗效，又减少了毒性反应，治疗指数高于5-FU及脱氧氟尿苷。一项随机研究(44名阿霉素治疗失败的乳腺癌)显示，卡培他滨组有效率为36%，包括3名CR；泰素组有效率为21%，无一例CR。目前该药主要用于耐药的乳腺癌及结直肠癌，对其他恶性肿瘤的疗效及联合用药尚在观察中。

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