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抗肿瘤
> 正文:匹莱霉素
匹莱霉素
医药数据库中心
药学论坛
匹莱霉素
匹莱霉素
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
匹莱霉素
英文名称:
Peplomycin
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
培莱霉素
2
派莱霉素
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂(粉)
5mg;10mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Peolomycin
药理作用:
BLM的衍生物已有300多个,其中发现PLM较强,毒性较小。PLM的抗肿瘤谱广,对多种实验动物肿瘤有抑制作用。与BLM比较,其抗瘤活性为BLM的2倍。脏器内的药物浓度为BLM的1.5倍。对肺毒性较小,其肺纤维化发生率少1/3,程度轻l/4。见效快,可缩短给药时间,且对淋巴结转移灶有效。
药动学:
给正常大鼠静注
3
H-PLM后迅速吸收,注后30分钟血中浓度达最高峰,注药后24小时尿中排出91.9%,大便中排出1.9%。给头颈部癌病人1次静注10mg,其血中浓度峰值需15分钟,2~3小时后从尿中回收原注射量的25%~50%。动物实验表明,药物浓度分布依次为皮肤、癌肿、肺、淋巴、食管、胃、前列腺等。
适应症:
1.头颈部鳞癌、
皮肤癌
、
恶性淋巴瘤
。
2.
肺癌
、
前列腺癌
和
恶性黑色素瘤
。
用法用量:
1.静注起初为一次5mg,2次后改为一次lOmg,溶于生理盐水或5%
葡萄
糖注射液10~20ml,每周2~3次,一周20~30mg为准,总量为150~200mg。
2.肌注一次5~lOmg,溶于生理盐水2~3ml,避开神经注射。
3.动脉注射或滴注一次5~lOmg,溶于加有
肝素
等抗凝剂的生理盐水5~25ml。
4.胸腔注射一次20mg,每周2次。
5.局部注射一次5~10mg,注入肿瘤内。
以上总剂量可参照静注总量,也可根据病情变化调整剂量。
不良反应:
约1/3的病人无明显毒副作用。
1.肺部毒性肺部症状和肺纤维化比BLM较少且轻,但仍有7.3%的病人发生,尤其年龄大伴有肺部疾患者易发生。防治同BLM。
2.其他
发热
与不适发生率为24.4%,脱发者24.2%,食欲不振与体重下降者为23.4%,口腔炎为12.6%,乏力12.1%,皮肤硬化症10.1%。几乎未见肝肾损害,未发现贫血与白细胞减少。
相互作用:
注意事项:
1.对BLM、PYM、PLM过敏及肺功能严重障碍者应禁用。
2.对性腺有一定影响,小儿用时应慎重。
3.用过上述药物产生较大毒性者应慎用。
疗效评价:
用于治疗头颈部鳞癌,有效率为49.8%(114/229),其中以治疗
舌癌
、
口底癌
、
颊粘膜癌
的效果较好,有效率为60%-70%,皮肤癌有效率74.3%(26/35),恶性淋巴瘤有效率90.0%(18/20),肺癌有效率为11.8%(2/17),前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。