紫杉醇

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紫杉醇

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

紫杉醇

英文名称：

Paclitaxel

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	安素泰
2	特素
3	紫素
4	泰素

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	30mg(5m1)；150mg(25m1)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Paclitaxel

药理作用：

紫杉醇是一种新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定，这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组，而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的。除此之外，本药还可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞活动停止于放射敏感的G₂和M期。

药动学：

静脉给药后，血浆浓度呈一双相性降低曲线。第一个快速下降表示药物分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药物从周边室相对低速地流出。绝大多数与血浆蛋白结合，组织分布广。在肝脏代谢，主要经胆道排泄，很少从肾脏排出。

适应症：

1.卵巢癌、乳腺癌，作为一线或二线药物。
2.肺癌。
3.头颈部癌。
4.其他肿瘤对恶性黑色素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴瘤、脑瘤等有效。

用法用量：

1.单药剂量 135～200 mg/m²，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注3小时，每3周给药1次。
2.联合用药剂量为135～175 mg/m²，3～4周重复。
3.每周疗法 60～90 mg/m²，每周一次，连用6周休2周为一周期。研究证明，此方法疗效较好而副作用较轻。
为防止过敏反应，给药前应预防用药：地塞米松10～20mg，于给本药前12小时和6小时各1次，口服；用药前半小时口服或肌注苯海拉明50mg并静脉注射西咪替丁300mg。

不良反应：

1.骨髓抑制是本品的主要剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少，且与剂量有关，低谷平均出现在给药后第11天。血小板减少较少见。贫血发生率和严重程度随着接受本品量的增多而增加，Hb<80g／L者约24%。用药期间，使用细胞集落刺激因子(如G-CSF)可有效地预防严重骨髓抑制的发生。
2.过敏反应可能与稀释剂一聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor EL)有关，多发生在用药后最初的10分钟内。发生率为39%，其中严重者2%。最常见的症状为皮肤潮红、皮疹，严重者出现呼吸困难、低血压、休克，甚至出现血管神经性水肿，可致死亡。
3.心血管毒性低血压(25%)、心动过缓(12%)，33%的患者出现心电图异常，少数病人可发生完全性房室传导阻滞。
4.神经毒性 62%出现周围神经毒性，最常见的表现为轻度麻木，约4%的病人有严重的神经系统症状。另外，尚有本药致癫痫大发作的报道。出现神经毒性者在以后的治疗中减少20%的本品用量。同时服用烟酰胺及维生素B₁可能减少神经毒性的发生。
5.胃肠道反应恶心、呕吐等较常见，一般为轻度至中度。
6.其他脱发几乎发生于所有病人。关节痛、肌肉痛常见，几天恢复。少数病人有肝功能异常。

相互作用：

1.与顺铂合用时，应先用本品，后用顺铂，否则骨髓抑制加重。资料表明在顺铂之后给药时，本品的清除率大约降低33%。而与阿霉素合用时，先用阿霉素，后用本品，可降低粘膜炎发生率。
2.酮康唑可能抑制紫杉醇的代谢，两药同时使用时应注意。

注意事项：

1.使用本品前必须预防用药(见剂量与用法：)。
2.对聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor EL)过敏者忌用本品。
3.用药期间应进行心电监护。
4.用药期间及用药后应注意监测血象，中性粒细胞计数低于1.5×10⁹/L或血小板低于100×10⁹/L的患者禁用本品。
5.本品不能接触含聚氯乙烯的塑料制品，只能用玻璃瓶或聚乙烯输液器；静滴时应先经过直径不超过0.22微米微孔膜的滤过。
6.避光、2～8℃条件下保存。

疗效评价：

紫杉醇是近年来倍受关注的一种新型植物抗肿瘤药，目前已成为卵巢癌及乳腺癌的一线治疗药物；紫杉醇顺铂是目前治疗非小细胞肺癌最有效的方案之一；该药对头颈部癌、食管癌、胃癌等也显示较好疗效。体外实验表明，紫杉醇具有显著的放射增敏作用，因此常与放疗联合用于治疗肺癌、头颈部肿瘤等。该药的独特副作用为过敏反应，初期应用有致死的报道，故使用时必须预防用药。

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