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去氧孕烯-炔雌醇

医药数据库中心 药学论坛 去氧孕烯-炔雌醇
  
中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\女性避孕药
英文名 Desogestrol Ethinylestradiol
汉语拼音
别名
药物组成 每片含炔雌醇30μg与去氧孕烯(地索高诺酮)150μg
性状 白色片剂。
功效
主治
用途 1.避孕。 2.功能性子宫出血或多囊卵巢综合征的治疗。
方解
药理作用 本药为含有合成雌激素(炔雌醇)与合成孕激素去氧孕烯的复方片剂。与其它复方口服避孕片一样,雌孕激素联合的口服避孕药,主要可以对下丘脑-垂体-卵巢轴的抑制而抑制卵巢排卵。其它作用包括改变宫颈粘液的性质,使之不利于精子的穿透,改变子宫内膜环境,不利于孕卵的种植等。 去氧孕烯在体内的活性代谢物为3-酮去氧孕烯,它不抑制炔雌醇所以引起的性激素结合球蛋白(SHBG)增高,因而可使血内游离睾酮降低。去氧孕烯的孕激素活性很强,表现为与孕酮受体有很强的亲和力。选择性指数(Selectivity index)是化合物与孕酮受体结合亲和力与该化合物与雄激素受体结合亲和力之比。去氧孕烯与现有其它几种合成孕激素相比,其选择性指数最高,因之雄激素活性最小。并且对脂代谢无不利影响,不引起HDL-C的明显降低。
体内过程 去氧孕烯口服吸收完全,迅速经肝代谢转变为具活性的3-酮去氧孕烯。根据血清3-酮去氧孕烯的测定,口服后相对生物利用度约为84%,3-酮去氧孕烯的药代动力学呈非线性,因为它与SHBG结合增加。口服本品后第3周期血清3-酮去氧孕烯峰值达2805±1203pg/ml(达峰时间为1.4±0.8h)。消除半衰期约38±20h。经代谢与硫酸盐及葡萄糖醛酸盐结合排出体外。 炔雌醇吸收迅速几乎完全,相对生物利用度为83%。本品口服后第3周期炔雌醇峰值达95±34pg/ml(达峰时间1.5±0.8h)。经代谢以硫酸盐及葡萄糖醛酸盐形式排出,部分从胆汁排出,可经肝肠循环再吸收。
剂型 片剂
规格 片剂:每片含炔雌醇30μg与去氧孕烯150μg。
用法用量 自月经第1天开始,每天1片,连服21天,停药7天后再开始服用下1周期。最好于每晚固定时间临睡前服用,避免遗漏。
不良反应 开始服用时可有恶心、呕吐、头晕等,类似早孕反应,部分妇女可有乳胀、乳痛,随服药周期延长,副反应应逐渐减轻。 少数妇女服药期间可发生点滴出血或突破性出血,系由于体内雌、孕激素平衡失调。 雌激素有促血凝作用,禁用于有血栓栓塞史者,特别是血栓有关疾病史,如心肌梗死、卒中等。有下列情况也应禁用:有黄疸或严重肝病、已知或怀疑乳腺癌或生殖道肿瘤、原因不明的阴道出血,肝脏肿瘤等。糖尿病高血压、高血脂妇女应在医师指导下慎用。 妊娠期禁用。小量药物可进入乳汁、并且口服避孕药还可影响母亲乳汁质量,故哺乳期不宜应用。
注意事项 1.初次用药应由医师指导。 2.吸烟可加强本品的副作用,能明显增加心血管病危险,尤其是年龄大于35岁,有高血压、高血脂、肥胖等情况的妇女,最好不用。 3.与某些药物如镇静抗痉挛药巴比妥类,抗生素如四环素利福平等肝酶诱导剂,同时服用能降低避孕效果。 4.有突发严重头痛胸痛、呼吸困难等症状,应立即求医。 5.月经逾期应注意妊娠可能。
贮藏 避光干燥保存。
备注
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