| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 计划生育用药物\女性避孕药 |
| 英文名 | Levonorgestrel Implant* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 皮下植入剂系应用硅橡胶材料作为释药管，内装左炔诺孕酮（LNG)干燥结晶，胶囊两端用医用粘合剂封闭。Ⅰ型和Ⅱ型都由药物左炔诺孕酮，硅橡胶管，硅胶医用粘合剂三部分组成。Ⅱ型外套的硅橡胶膜比Ⅰ型的薄，具有二级释放模式。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 本品为一种避孕方法。它具有高效、长效、使用简便、安全和可逆的特点，尤其适用于需要长期避孕，不合适放置宫内节育器或多次失败，不愿选择绝育措施以及对含雌激素避孕药有副反应或有禁忌的妇女。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 药物通过硅橡胶的管壁渗透出来，在胶囊的外表面以均匀的速度进入人体的血液。通过血液循环到达靶器官或靶组织发挥避孕作用。植入剂释放的LNG对卵巢功能的影响存在着个体差异。植入后，血中雌二醇、孕酮、黄体生成激素、滤泡刺激素水平均在低水平上波动，影响卵池发育。研究表明，近60%使用埋植剂的妇女月经周期无排卵，即使排卵也显示黄体功能不全。血清中虽有低水平E2峰值的频繁出现，不抑制卵泡的活动，但不伴随有典型的黄体期P值。当E2水平下降时常伴随撤退性出血。由于E2水平的不规则波动，当具有高而宽峰时，可使卵泡增大和形成暂时性功能性卵巢囊肿，它可自行消失或在取出植入剂后消失。大部分妇女在取出植入剂后1-2个月内恢复排卵。宫颈粘液受卵巢激素的影响，其物理、化学性能发生周期性变化。当受植入剂中孕激素的作用后，粘液中水分减少，蛋白质与细胞增多，宫颈粘液量减少，粘稠度增加，拉丝度降低，无羊齿结晶或呈不典型结晶，不利于精子穿透。经试验证明，大多数无精子或无活动精子存在。使用植入剂后，大多数妇女子宫内膜呈不规则分泌或分泌活动受限制，仅少数属正常。未发现内膜有感染，萎缩，增殖，癌变或其它病理现象。长期出血的病例，发现其内膜间质中有浆细胞及较多的淋巴细胞浸润，说明有感染存在。 |
| 体内过程 | LNG植入剂置入后，药物开始透过硅胶壁的扩散作用而释放，24小时即达到有效避孕浓度。释放量和载体壁的厚度成反比，与表面积成正比。置入初期，释药速率较快，释药量可达80μg/24h，6-18个月平均释放量下降至30-35μg/24h。以后，再逐渐下降，在5年内保持恒速释放。血药水平逐年有下降，5年后下降稍明显。预期有效期为5年。LNG血药浓度有明显个体差异。血浆中性激素结合蛋白（SHBG)是LNG的特异性载体，对LNG有很高的亲和力。随体内SHBG水平的差异，体内显示有生物活性的非蛋白结合的游离甾体表现有不同的副反应。LNG半衰期为42±16小时，大部分在96小时内从血浆中清除，无积累作用，对机体的代谢影响很小，多数报道LNG使血浆TC、TG降低及低密度脂蛋白升高，而HDL-C变化差异较大。截至目前为止，尚无证据说明，使用植入剂有导致心血管疾病的危险性。植入剂对糖代谢的影响，国外报导植入1小时血糖含量增高，但仍属正常范围内；1年时达高峰并保持稳定，不再升高。国内研究表明，植入后血糖水平有轻度升高，糖耐量有所降低，在2-4年时影响逐渐增大，但均在正常范围内，到第5年又恢复正常。这说明，植入剂对糖代谢的轻度影响是可逆的。为此，对有糖尿病危险因素的妇女宜慎用或不用。LNG植入剂避免了肝脏的首过效应，对肝功能和蛋白质代谢影响很小，不产生有临床意义的影响，且是可逆的。对肾、肾上腺和甲状腺均有在正常范围内的轻度变化，如长期使用也没有重要的临床表现。血红蛋白均值显著增加，LNG不激活血凝系统，不促进高凝血状态，变化均在正常范围。植入后IgG、IgM增高在正常范围内，不影响免疫球蛋白水平，对体液免疫不产生影响。LNG硅胶对动物的毒性和致畸试验，包括急性、亚急性、慢性毒性试验、对生殖的影响、硅橡胶的生物相容性等；证明植入剂对人体是安全的。 |
| 剂型 | |
| 规格 | Ⅰ型为6支，共含LNG216mg，Ⅱ型为2支，共含LNG140mg。 |
| 用法用量 | 国内外的LNG皮下植入剂均有两种。一种是皮下植入剂Ⅰ型，系应有医用分级多聚双甲基硅橡胶管作释药管。每支胶囊长3.4cm，直径2.4mm，内装36mgLNG干燥结晶，胶囊的两端用医用粘合剂封闭，每套6支，共含216mgLNG。另一种是皮下植入剂Ⅱ型为第二代LNG释放系统。每套2支，每支胶棒长4.4cm，直径2.4mm，每支含LNG70mg，LNG结晶与硅橡胶基质按1：1均匀地混合构成核心制成药芯，棒外套以薄的硅橡胶膜，两端用医用粘合剂封闭。使用植入剂妇女应在月经周期的前7天内，由医务人员按植入剂放置的要求理于上臂中部内侧皮下组织中，一次扇形植入Ⅰ型6支或Ⅱ型2支。 |
| 不良反应 | 1．月经问题是植入剂的主要副反应及终止使用的主要原因。使用植入剂后，孕激素引起了子宫内膜变薄或容易脱落，干扰了原有的月经周期。它主要表现为，月经频发，流血期长，经间点滴出血，少数为月经稀发或闭经。个别病例由于基底部血管暴露可能出现出血增多。随着使用时间的延长，不规则出血有逐步好转趋势。 2．其它副反应 无明确病因的各种常见病的总发生率为万分之34.5，其中头痛，头晕，体重增加等占77%。 3．其它医学问题 心血管及血液病取出的发生率为万分14.1，没有严重心血管意外和高血压病；子宫，附件肿块取出率为万分之14.4；肝炎为万分之10.0；乳腺病万分之6.9；皮肤及毛发的问题为万分之6；其它为内分泌，消化系统，传染性疾病等均在万分之5以下。 |
| 注意事项 | 1．有以下情况者禁用 如妊娠或可疑妊娠；急性、慢性肝炎，肾炎；既往妊娠期有过黄疸或瘙痒症；乳腺、生殖器或其它器官恶性肿瘤；糖尿病及其它内分泌疾病；严重高血压、心血管、血栓或血管栓塞性疾病；不明原因的阴道不规则出血；镰状细胞性贫血以及血脂过高。 2．有以下情况者相对禁用 如糖尿病高危因素；甲状腺功能亢进；偏头痛；癫痫病或精神抑郁；乳腺或生殖器良性肿瘤；经常因病服药者等，宜待病情好转后再使用。 3．使用理植剂妇女应作好术前后咨询和术前体格检查，对提高继续使用率是至关重要的。 |
| 贮藏 | 消毒包装应储藏在干燥、避热的室温下。进口的植入剂可放置5年，国产制剂暂定3年。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
