| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Estradiol Valerate |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色结晶性粉末，无臭。不溶于水、易溶于乙醇、丙酮、氯仿。熔点：145-150℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏引起的症状，对自然或人工绝经的妇女治疗血管运动功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。 2．绝经后妇女保持骨量，预防或延缓骨质疏松症的发生；保护心血管系统，减少动脉硬化性心血管病发生的危险。 3．育龄期闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。 4．原发闭经性幼稚患者促进乳房、第二性征、生殖道的发育。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 雌二醇（E2)为妇女卵巢合成分泌的天然雌激素，它可扩散进入靶器官细胞内，与雌激素受体结合，激活核内靶基因转录，生成特异的蛋白质而发挥效应。 雌二醇是体内最强的雌激素。它不但能促进女性生殖器官及乳房的发育，参与卵巢轴功能的调节；还能促进肝内多种蛋白质的合成，改善血脂成分；促进儿童长骨生长及骨骺闭合；抑制骨吸收，保持骨量。此外，对心血管系统有保护作用，对神经系统有营养作用。 |
| 体内过程 | 口服后生物利用度为3%-5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇，血雌二醇浓度于服药后3小时内达峰，6-8小时后出现第二高峰，提示有肠肝循环。 血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。 雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体间差异。因此用药需因人而异。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：0.5mg，1mg，2mg。 |
| 用法用量 | 用量因人而异。一般剂量为每日1-2mg，饭后随水吞服，连续25-28天。有完整子宫的患者需在服药第15-19天加服孕激素10-14天。停药2周内应有月经样出血数天。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”。适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的患者。 对绝经后1年以上，不愿有月经的患者可用“连续联合方案”。即每天同时服雌、孕激素，连续而不间断，初剂量可为每天1mg，需视治疗反应而作必要的调整。 |
| 不良反应 | 1．刺激子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病危险，每月加用10-12天足量孕激素，即可避免。 2．用药5-10年以上，乳腺癌发病危险略有增加。 3．可能出现乳房胀痛、头痛、恶心、易激惹、浮肿、不规则阴道出血等症状，应去医院就诊，适当调整用量。 |
| 注意事项 | 1．用药前应详细询问病史，查体，行必要的检查，如宫颈刮片、乳腺检查等。 2．用药期间应定期了解症状变化，骨密度，血脂等，有无不良反应，监测乳腺、子宫内膜、肝胆、血压、体重。 3．有子宫肌瘤、子宫内膜异位症、高血压、糖尿病、癫痫、哮喘、乳腺良性疾病、血脂异常、乳癌病危患者、栓塞病史、垂体泌乳素瘤、肝胆疾病史者应严密监测。 4．肝酶诱导药物如巴比妥类、利福平、苯丁唑啉、卡马西平、乙内酰脲类、甲丙氨酯等可影响雌激素的作用。 5．促进性征发育应在骨年龄>13岁后开始，以免引起骨骺早闭。勿让儿童接触。 6．禁忌证：妊娠、严重肝肾损害、雌激素依赖性肿瘤、不明原因阴道出血、近6月内有血栓栓塞性疾病、血卟啉症、红斑狼疮、镰形红细胞贫血症。 |
| 贮藏 | 室温避光保存。 |
| 备注 |
