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必需磷脂

  
中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\肝胆疾病用药
英文名 Essential Phospholipids*
汉语拼音
别名
药物组成
性状
功效
主治 急性、慢性病毒性肝炎;代谢性脂肪肝;毒物、药物、酒精、离子射线、炎症和免疫等引起的肝损害;肝硬化,肝昏迷
用途
方解
药理作用 必需磷脂是从大豆中提取的、高度纯化的磷脂酰胆碱,含有大量多不饱和脂肪酸(主要是亚油酸),主要活性成分是1,2-二亚油酰磷脂酰胆碱。其在人体内不能合成,因此称为“必需磷脂”(EPL)。其化合物50%以上是C1位和C2位上拥有亚油酸的磷脂酰胆碱(卵磷脂)。 磷脂是人体细胞膜和亚细胞颗粒的重要组成部分,它的主要功能之一就是构成细胞膜,在膜依赖性代谢过程中起重要作用。细胞膜是具有许多细胞重要功能的生物膜,生物膜中的许多重要的酶活性都与磷脂有关。膜中的磷脂减少或消失可明显影响酶的生物活性,而且酶的活性还直接与磷脂分子中不饱和脂肪酸比例有关,不饱和脂肪酸增多,酶活性增强,反之,酶活性则下降。磷脂也不同浓度地存在于人体所有脂蛋白中,可增加脂蛋白的水溶性。此外磷脂也是胆汁的主要成分,它与胆酸结合能帮助乳化食物中的脂肪,提高脂肪对脂肪酶的敏感性,加速体内脂肪分解,减少脂肪在体内蓄积。 必需磷脂能特异性地与肝细胞膜结合,通过降低脂质过氧化减少过氧化物的浓度,提高解毒酶的活性及增加具有细胞保护作用的前列腺素的合成,起到稳定、保护、修复肝细胞膜的作用,增加肝细胞膜对病毒、病原及自由基的防御能力。能改善脂肪在肝脏内的代谢及增加脂蛋白的合成,降低肝细胞的脂肪浸润;降低炎症反应;通过增加RNA、蛋白质合成糖原含量促进肝细胞再生;可抑制胶原/DNA比率和肝脏羟脯氨酸生成而降低结缔组织形成,并能激活胶原酶,而发挥治疗脂肪肝及抗纤维化作用。
体内过程 口服必需磷脂6小时达到血浆峰值浓度,相当于所给剂量的20%,24小时后90%以上的有效成分被吸收,约占单剂口服剂量的25%积聚在肝细胞内,在8天内慢慢降到4%,连续给药5天后,肝中药物可达到所给剂量的23%。EPL通过淋巴和血液途径最先到达肝脏并渗入细胞的亚细胞膜内,肝脏内半衰期30小时。EPL在体内主要分布于肝脏、肾脏和肠系膜。必需磷脂在粪便内排泄率在开始的5-7天非常低(占所给剂量的3%-8%),少量的药物也可通过呼吸道和泌尿道排除。
剂型 胶囊,注射剂
规格 胶囊剂:每粒含必需磷脂300mg,注射剂:每支5ml含必需磷脂250mg。
用法用量 胶囊:每次1-2粒(300-600mg),每日3次,每日剂量不得超过6粒(1800mg)。 注射液:一般每次1支(250mg),每日2次。严重病例每日注射2-4安瓿。只能用葡萄糖注射液作稀释剂(1:1),缓慢静注。
不良反应 在临床应用中,偶见恶心、胃肠道不适,在大剂量服用时,可以出现轻度腹泻,恢复正常剂量时腹泻即停止。
注意事项 1.本品应放置在儿童不能触及的地方。 2.针剂只可使用澄清溶液且应缓慢静脉注射。
贮藏 注射剂保存温度不超过8℃,胶囊在常温保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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