| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\抗代谢药 |
| 英文名 | Mercaptopurine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 乐疾宁，6-巯基嘌呤，6-MP) |
| 药物组成 | |
| 性状 | 黄色结晶性粉末，无臭，味微甜，遇光易变色，几乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于碱性溶液，但不稳定。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗急性白血病，主要用于维持治疗，也可用于慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等的治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为抗嘌呤类抗肿瘤类药物，对白血病和绒毛膜上皮癌有良好疗效。它在体内必须被次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶（HGPRT)的催化代谢为硫代肌苷酸才发挥其抗肿瘤作用。该代谢物能抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸的合成。它还可能以伪代谢物的形式，形成硫代鸟苷酸（6-TGMP)掺入DNA。硫代肌苷酸也能阻止磷酸核糖焦磷酸（PRPP)转换成磷酸核糖胺（PRNH2)，因此本品对DNA和RNA合成都有一定的抑制作用。主要作用于S期，属于周期特异性药物。但对其它各期也有杀伤作用，对G1期有延缓作用。与其它常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。 |
| 体内过程 | 本品口服易吸收，但不完全，分布于全身各组织，少量进入脑脊液，部分在肝内转化为硫尿酸。24小时内有50%从尿中排出。血浆t1/2约为1小时。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：25mg，50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 口服： 1．白血病 1.5-3mg/（kg·d)〔50-100mg/（m2·d)〕分为2-3次口服，连续服用。根据血象及骨髓象调节剂量。 2．绒毛膜上皮癌 6mg/（kg·d)，连用10天为一疗程，间隔3-4周可重复治疗。 |
| 不良反应 | 1．骨髓抑制 是主要剂量限制性毒性，表现白细胞、血小板下降，严重者可全血减少。 2．胃肠反应 食欲减退、恶心、呕吐，可有口腔炎、口腔溃疡或腹泻。 3．肝肾毒性 可出现肝功能异常或黄疸，药物治疗敏感病例可出现高尿酸血症、尿酸结晶尿及肾功能障碍。 4．其他 脱发、皮疹等。 |
| 注意事项 | 1．用药期间应密切监测血象（必要时骨髓象)、肝肾功能及尿常规。 2．若同时服用别嘌呤醇，本药剂量应酌情减少35%-50%。 3．出现明显骨髓抑制，肝肾功能损害应停药及对症治疗。 |
| 贮藏 | 室温，干燥，避光保存。 |
| 备注 |
