葫芦素B

19-Norlanosta-5,23-diene-3,11,22-trione,25-(acetyloxy)-2,16,20-trihydroxy-9-methyl-,(2β,9β,10α,16α,23E)-

Cucurbitacin B

葫芦苦素B

Amarin,Fabacein Ⅱ

542.75

结晶体(无水乙醇),熔点184～186°。 [α]26/D+88(C=1.55,乙醇)。

    1.对肝脏的保护作用
大鼠试验证明,葫芦素B皮下注射或口服,对四氯化碳氢致急性和亚急性肝损害具有明显的保护作用,使动物的肝细胞疏松变性,气球样变性和脂肪性变数目明显减少,病变程度大为减轻,肝小叶中央坏死区迅速修复,血清转氨酶活性明显下降,肝糖原蓄积增多。组织学观察和羟脯氨酸测定还证明,葫芦素B明显抑制受损肝脏纤维增生,肝损伤对照组肝脏呈中度纤维增生的动物数占实验总数的64.3%,而给药组为0%,无纤维增生者却高达85.7%。在慢性实验中,给药组肝硬变的发生率明显减少,病变明显减轻。另外,在肝脂肪变减轻的同时,血清β-脂蛋白增多,提示葫芦素B能改善肝细胞合成脂蛋白质的功能,从而使脂肪能以β-脂蛋白的形式排出肝外。
2.增强细胞免疫功能的作用
葫芦素B口服能提高机体的细胞免疫功能,且此作用与其对肝炎的疗效密切相关。
3.抗肿瘤作用
体内实验中对肉瘤180(SA)的生长有抑制作用,0.25～0.5mg/kg剂量时其生长抑制率为21%～55%;体内对患Ca Ehrlich瘤的动物有延长生存作用,0.25～0.5mg/kg剂量时其生命延长率为30%～38%。体外实验表明,对人体鼻咽癌(KB)细胞和Hela人体癌(HE)有细胞毒活性,其ED50均为0.005μg/ml。

葫芦素B小鼠一次灌胃,一次皮下注射和6次皮下注射的LD50分别为14±3.0、1.0 ±0.07和2.2±0.3mg/kg。葫芦素BE混合物小鼠一次皮下注射的LD50为6.6±1.0mg/kg。 葫芦素B、BE用1mg/kg、2mg/kg 给麻醉犬静脉注射,对呼吸、血压、心率均无影响。BE 6mg/kg时,出现呼吸不规则、血压下降、心动徐缓、呼吸减弱、最后呼吸停止而死亡。BE 2mg/kg给大鼠灌胃,每日一次,共2个月。受试动物一般状况良好,生理生化指标均在正常范围,组织学观察,除对心脏有轻微影响外,其他脏器均未见异常。 葫芦素BE 20mg/kg、10mg/kg和5mg/kg给大鼠灌胃,20mg/kg剂量组动物大部于服药30d内死亡,10mg/kg组在服药过程中也有部分动物死亡,5mg/kg组仅个别动物死 亡,死前抽样检查发现血小板数明显增加,其余多种化验项目均正常,组织学检查所见与2mg/kg时相似。 葫芦素BE 0.12mg/kg给狗灌服3个月,3犬中2犬无异常发现,另一犬肝脏有轻微病变,并见睾丸退行性变。0.3mg/kg时,1犬服药75天,因食欲减退。体重减轻。严重贫血而死。另一犬服药3个月,未发现明显异常。0.9mg/kg时,1犬服药9d死亡,体重明显减轻;1犬明显不进食、消瘦、中毒症状严重,于服药16d处死,组织学检查,发现肝脏在轻微病变,其余脏器未见明显异常。另一犬服药50天,因食欲减退、消瘦、严重贫血而死。组织学检查亦仅见肝脏有损害。 醋酯钠和葡萄糖-维生素C对接受最小致死量BE的小鼠有明显保护作用。

用于急性和迁延性慢性肝炎、原发性肝癌

葫芦科植物瓢瓜 Lagenaria siceraia(Molina)Standl.var.depressa Ser.的果实,甜瓜 Cucumis melo L.的果梅,丝瓜 Luffa cylindrica(L.)Roem.种子,黄瓜 Cucumis sativus L.的果实,药西瓜 Citrullus colocynthis Schrad.的茎、叶和果实,喷瓜 Eecballium elaterium A.Rich.的果实,白泻根 Bryonia alba L.的根,Datisca glomerata(Pressl)Baill.和黄瓜属植物,Cucumis africanus;十字花科屈曲花属 (Iberis)的多种植物,如伞形屈曲花 Iberis umbellata Linn.的种子;多斑黄瓜甲虫 Diabrotica undecimpunctata howardii 可从其食物分离并贮存葫芦素B。

6199-67-3

1.《天然活性成分简明手册》中国医药科技出版社1998; 2.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 3.《中药有效成分药理与应用》

C32H48O8