益母草碱

Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy-,4-[(aminoiminomethyl) amino]butyl ester

Leonurine

311.33

熔点238°(分解),溶于戊醇。亚硝酸盐溶点229～230°,含一结晶水的盐酸盐,熔点193～194°,溶于冷水,热水溶解1～2%。IR λKBrmax cm\-1:3600～2800,1701,1665,1615,1340,1200,1100。NMR(DMSO-d6)δ:1.50～1.90(4H,m),3.0～3.5(2H,m),3.85(6H,s),4.15～4.45(2H,m),6.95～7.20(3H,m),7.28(2H,s),7.40～7.80(1H,br.m)。MSm/e(%):312((M+1)+,1.8),311(M+,0.5),294(5),270(25),212(23),199(5),198(48),197(16),195(14),181(42),155(13),154(100),140(32),139(58),125(24),114(6),113(13),111(30),96(26),93(24),85(23),70(45)。13CNMR[(CD3)SO]δ。

    1.对子宫的作用
益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫,益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关,浓度为0.2～1.0mg/ml时,剂量一张力呈线性关系,至2mg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用,用最低有效量或突然增加浓度(超过原浓度5倍)时,在引起兴奋之前可有10-20min的短暂抑制。高浓度(大于20mg/ml)因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时,但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用,而对兔在位子宫无作用。
2.对循环系统的作用
小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用,使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流,呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱(2mg/kg)注射于麻醉猫的静脉,即见血压下降,数分钟后恢复,这种短暂性的血压下降现象,在两侧迷走神经切断后也仍能发现,若先使用阿托品,然后注射益母草碱,血压下降即恢复,但不如前者显著,故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢,而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象,有抗肾上腺素的作用。
3.对呼吸中枢的作用
麻醉猫静注益母草碱后,呼吸频率及振幅均呈显著增加,但在大剂量时,呼吸则由兴奋转入抑制,且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后,仍有呼吸兴奋作用,故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。
4.其他作用
小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓,振幅扩大,多量则振幅变小,而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg,可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。

益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱,每次2mg,连贯4d,无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0.4～0.6g/kg。

降血压,收缩子宫

唇形科植物细叶益母草 Leonurus sibiricus L.叶 益母草 L.heterophyllus Sweet 艾蒿益母草 L.artemisia 全草。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C14H21N3O5