| 化学名 | |
| 药物名称 | |
| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
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| 理化性质 | |
| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对中枢神经系统的影响 石杉碱有提高记忆的能力。用大鼠丫迷宫箱进行明暗分辨测试表明,ip石杉碱0.1、0.2mg/kg或ig 0.3mg/kg均能改善CO2产生的识别障碍,ig0.4mg/kg对东莨菪碱(0.5mg/kg,ip)所致的短时记忆障碍也有改善作用。Ip石杉碱0.1～0.3mg/kg 对老龄大鼠的学习、记忆保持过程有明显的促进作用。石杉碱增强记忆再现的作用可分别为SC东莨菪碱、阿托品或icv密胆碱所拮抗,但不受SC甲基溴化阿托品的影响。 石杉碱71～100μg/kgiv能使兔脑皮层持续出现低幅波,海马呈有规则的θ波。Eeg总功率及皮层区主频率功率明显下降,海马的主频率右移至θ段。0.2mg/kg的石杉碱甲可拮抗0.3mg/kg东莨菪碱的作用。翻转东莨菪碱所引起的作用。同样,icv 石杉碱甲10μg/kg使兔所引起的功率变更的变化亦可为iv东莨菪 0.2mg/kg所逆转。 2.酶抑制作用 石杉碱体外对人、狗、家兔、猫、大鼠和小鼠红细胞AChE的PI150 值表明,石杉碱对人及不同动物真性ChE(红细胞和脑)活力均有较强的抑制作用,而在假性ChE(血浆)上显示了较大的种属差异。小鼠给石杉碱(ip)后5min,脑AChE活力的抑制率达峰值时的70%,在给药后30min,AChE活力抑制率达峰值,但给药后8h,AChE活力仍有一定水平的抑制。石杉碱对大鼠血清及猪尾核的胆碱酯活力均有抑制作用。其对 AChE的抑制作用为毒扁豆碱的3倍,加兰他敏的30倍。其抑制作用是可逆的,为混合型。 3.对肌肉的影响 麻醉兔在体坐骨神经-腓肠肌、正中神经-旋前圆肌制备实验表明:正常兔累积iv石杉碱使腓肠肌单收缩平均增强50%的同时,功能性收缩-强直收缩平均抑制率20%,肌肉电位也受部分阻断。但对EAMG兔,iv石杉碱甲25μg/kg能显著增强和改善其病态肌肉的电位和收缩功能,并能对抗d-TC所引起的阻断。 |
| 毒性 | 大鼠 ip LD50 为5mg/kg,以临床用量45～90倍的剂量给犬用药6个月,未见明显毒副反应,无致畸致突作用。
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| 临床 | 用于老年性记忆功能减退; 用于重症肌无力。
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | |
| 来源 | |
| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | |
| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
