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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:10-羟基喜树碱来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

10-羟基喜树碱

  
化学名
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline 3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(S)-
药物名称
10-Hydroxycamptothecine
异名(中)
异名(英)
分子量
364.34
理化性质
结晶(醋酸乙酯-甲醇-氯仿),熔点268~270°。UV λmax nm(ε):222(50300),267(27400),330(12100),382(28000)。IR λKBrmax cm\-1:3480(OH),1740~1755(内酯C=O)。NMR(DMSO-d6)δ:0.88(3H,s,CH3),1.85(2H,m,19-CH2),5.15(2H,s,5-CH2),5.35(2H,s,17-CH2),6.40(1H,s,20-OH),7.22(1H,s,14-H),~7.28(2H,m,11-H,12-H),7.96(1H,d,9-H),8.38(1H,s,7-H),10.3(1H,br.s.10-CH)。
构效关系
药化作用
具有显著的抗癌作用,对小鼠白血病L1210有良好的活性,0.044mg/kg可延长小鼠生存时间129%,7.4mg/kg,可抑制瓦克癌瘤84%。对PS和LE也显示高的活性。临床治疗各种恶性肿瘤253例,有效率49.8%,其中原发性肝癌有效率46.7%,胃癌47%,头颈部肿瘤64.3%。对白血病、膀胱癌也有一定疗效;毒副作用小,是比较安全有效的抗癌药物。本品钠盐能抑制小鼠肝细胞瘤的生长。毒性:小鼠腹腔注射LD50为104mg/kg。
毒性
临床
不良反应
成分分类
用途分类
来源
珙酮科植物喜树 Camptotheca acuminata Decne.果实,含量约十万分之一(0.001%)。
化学号
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
分子式
C20H16N2O5
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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