| 化学名 | 2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-hydroxy-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3S-cis)-
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| 药物名称 | Trachelogenin
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
| 分子量 | 388.42
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| 理化性质 | 无色针晶,mp139～141℃,[α]23/D-43.3°(c=0.25,乙醇)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):231(4.08),282(3.69);(+NaOH):249(4.07),287(3.81),297(3.73)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3560(OH),1775(γ-lactoneC=O),1610,1595,1505(Ar ring)。MS m/z:388(M+)。1HNMR。13CNMR。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.有强的Ca2+拮抗作用。抑制K+引起豚鼠结肠带收缩的IC50为1.1μM。 2.抗高血压作用。对自发性高血压大鼠具有药效强而持久的抗高血压作用。 3.对cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性,其IC50为227μM。 4.抑制组胺释放活性。对化合物48/80或ConA诱发大鼠肥大细胞释放组胺起抑制作用,其IC50为19μM。 5.抗血小板聚集活性,在0.5mg/mL对ADP诱导的血小板聚集的抑制率为35.4%。为PAF拮抗剂。 6.平滑肌松弛作用。在0.1mg/mL浓度下,呈显著的气管平滑肌松弛作用。 7.对L5178y鼠淋巴瘤细胞有强的细胞毒活性,ED50为2.0μM。 8.体外具有强的抗HIV-1复制的活性。在0.5μM时,对HIV-1蛋白p17和p24表达的抑制率为60%～70%。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | 木脂素 lignan
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| 用途分类 | |
| 来源 | 1.夹竹桃科(Apocynaceae)
亚洲络石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai
日本络石 Trachelospermum asiaticum Nakai
紫花络石 Trachelospermum axillare Hook.f.茎皮(收率:0.002%)
络石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.)Lem.茎(收率:0.05%)
2.菊科(Compositae)
管形花珀菊* Amberboa tubulifora Murb.地上部分
牛蒡 Arctium lappa L.
萨拉曼卡矢车菊* Centaurea salmantica L.地上部分(收率:0.0001%)
柳叶凤毛菊* Saussurea salicifolia L.地上部分(收率:0.0001%)
3.大戟科(Euphorbiaceae)
Glycydendron amazdnicum Ducke 叶(收率:0.071%)
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| 化学号 | 34209-69-3
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| 参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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| 分子式 | C21H24O7
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
