| 公开(公告)号 | CN1986527A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610155494.6 |
| 申请日期 | 2006.12.27 |
| 专利名称 | 莫达非尼的合成新方法 |
| 主分类号 | C07C317/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/44(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江华纳药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 胡高云;相红琳;徐利明 |
| 地址 | 312073浙江省绍兴县滨海工业区兴滨路北五路口 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 绍兴市越兴专利事务所 |
| 代理人 | 蒋卫东 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备式(I)表示的莫达非尼的制备方法， 其特征在于该方法包括以下步骤： a、在有机碱或无机碱的存在下，在适当的溶剂中，二苯甲烷(II)和溴化剂发生溴代反应得到二苯溴甲烷(III)，反应温度为20℃～120℃，反应时间为2～10小时； b、在适当的溶剂中，二苯溴甲烷(III)与巯基乙酸(IV)发生缩合反应，生成二苯甲硫基乙酸(V)，反应温度为0℃～60℃，反应时间为3～10小时； HSCH2COOH (IV) c、在适当的溶剂中，化合物(V)与氯化亚砜发生酰氯化反应，得到二苯甲硫基乙酰氯(VI)，反应温度为0℃～80℃，反应时间为2～6小时； d、在适当的溶剂中，化合物(VI)与氨水发生酰胺化反应，得到二苯甲硫基乙酰胺(VII)，反应温度为0℃～60℃，反应时间为4～10小时； e、在冰醋酸中，化合物(VII)与双氧水发生硫氧化反应，得到二苯甲亚硫酰基乙酰胺(I)，反应温度为0℃～40℃，反应时间为3～15小时。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种提神醒脑药物莫达非尼(Modafinil，I)即2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺的合成新方法，采用二苯甲烷为原料，与溴素反应得到中间体二苯溴甲烷，再与巯基乙酸缩合反应得到中间体二苯甲硫基乙酸，然后经酰氯化得到中间体二苯甲硫基乙酰氯、酰胺化得到中间体二苯甲硫基乙酰胺、硫氧化得到莫达非尼，本发明所述的合成方法，其原料易得，反应条件温和，制备和纯化工艺较简单，产品收率和质量相对提高，有利于产业化生产。 |
| 国际公布 |
