| 公开(公告)号 | CN1988908A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580020965.6 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 酰胺基化合物和它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I;C07D295/092(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 US 60/582,556;2004.12.22 US 60/639,179 |
| 申请(专利权)人 | 因塞特公司 |
| 发明(设计)人 | W·姚;M·徐;C·张;K·阿格里奥斯;B·梅特卡夫;J·卓 |
| 地址 | 美国德拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/US2005/022411 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 或其药学的可接受的盐或其前药，其中： Cy是芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，每个任选被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z取代； L是不存在的，(CR13R14)m，(CR13R14)nO(CR13R14)p，(CR13R14)nS(CR13R14)p，(CR13R14)nSO2(CR13R14)p，(CR13R14)nSO(CR13R14)p，(CR13R14)nCO(CR13R14)p，或(CR13R14)nNR15(CR13R14)p； R1和R2各自独立地是任选被卤素、C(O)ORa或C(O)NRcRd取代的C1-6烷基； R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地是H或-W′-X′-Y′-Z′； 或R3和R4与它们相连接的C原子一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元环烷基或4-20元杂环烷基； 或R5和R6与它们相连接的C原子一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元环烷基或4-20元杂环烷基； 或R7和R8与它们相连接的C原子一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元环烷基或4-20元杂环烷基； 或R9和R10与它们相连接的C原子一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元环烷基或4-20元杂环烷基； 或R11和R12与它们相连接的C原子一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元环烷基或4-20元杂环烷基； 或R3和R12一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； 或R3和R10一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； 或R3和R8一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； 或R5和R12一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； 或R5和R10一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； 或R7和R12一起形成任选被1或2个-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亚烷基桥； R13和R14各自独立地是H，卤素，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环烷基，CN，NO2，ORa′，SRa′，C(O)Rb′，C(O)NRc′Rd′，C(O)ORa′，OC(O)Rb′，OC(O)NRc′Rd′，NRc′Rd′，NRc′C(O)Ra′，NRc′C(O)ORa′，S(O)Rb′，S(O)NRc′Rd′，S(O)2Rb′，或S(O)2NRc′Rd′； R15是H，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环烷基，OH，C(O)Rb′，C(O)NRc′Rd′，C(O)ORa′，S(O)Rb′，S(O)NRc′Rd′，S(O)2Rb′，或S(O)2NRc′Rd′； W、W′和W″各自独立地是不存在的，C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基每个任选被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X′和X″各自独立地是不存在的，C1-8亚烷基，C2-8亚烯基，C2-8亚炔基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环烷基，芳烷基，环烷基烷基，杂芳烷基，杂环烷基烷基，芳基烯基，环烷基烯基，杂芳基烯基，杂环烷基烯基，芳基炔基，环烷基炔基，杂芳基炔基，杂环烷基炔基，每个任选被一个或多个卤素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y′和Y″各自独立地是不存在的，C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基每个任选被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z′和Z″各自独立地是H，卤素，CN，NO2，OH，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选被1、2或3个下列取代基取代：卤素，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-4卤代烷基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环烷基，CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb，C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，NRcC(＝NCN)NRd，S(O)Rb，S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； 其中两个-W-X-Y-Z与它们两个都连接的原子一起任选形成任选被1、2或3个-W″-X″-Y″-Z″取代的3-20元环烷基或3-20元杂环烷基； 其中两个-W′-X′-Y′-Z′与它们两个都连接的原子一起任选形成任选被1、2或3个-W″-X″-Y″-Z″取代的3-20元环烷基或3-20元杂环烷基； 其中-W-X-Y-Z不是H； 其中-W′-X′-Y′-Z′不是H； 其中-W″-X″-Y″-Z″不是H； Ra和Ra′各自独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环烷基； Rb和Rb′各自独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环烷基； Rc和Rd各自独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，芳烷基，或环烷基烷基； 或Rc和Rd与它们相连接的氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基； Rc′和Rd′各自独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2- |
| 摘要 | 本发明涉及11-β羟基甾族化合物1型脱氢酶的抑制剂、盐皮质激素受体(MR)的拮抗剂，和其药物组合物。本发明的化合物可有效用于治疗与11-β羟基甾族化合物1型脱氢酶的表达或活性有关的各种疾病、和/或与醛固酮过量有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/002349 英 |
