| 公开(公告)号 | CN1978428A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510022213.5 |
| 申请日期 | 2005.12.05 |
| 专利名称 | 一种(3R，5S)-氟伐他汀的制备方法 |
| 主分类号 | C07D209/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川抗菌素工业研究所有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈宇瑛;黎 鹏;平 原 |
| 地址 | 610051四川省成都市成华区沙板桥路18号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都信博专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 陶 红 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种制备(3R，5S)-氟伐他汀化合物(I)的方法： 1)3-(4’-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-醛(III)与(S)-3-叔丁基二甲硅氧基-6-二甲氧基氧膦基-5-氧代己酸甲酯(II)缩合得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-5-羰基-3-叔丁基二甲硅氧基-6-庚烯酸甲酯(IV)； 2)(IV)脱硅烷保护基得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3-羟基-5-氧代-6-庚烯酸甲酯(V)； 3)(V)还原得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3，5-二羟基-6-庚烯酸甲酯(VI)； 4)(VI)水解得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3，5-二羟基-6-庚烯酸钠(I)式(I)。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种制备(3R，5S)-氟伐他汀(I)的方法，该方法包括用式(III)的醛与式(II)的手性侧链进行缩合反应，然后经过脱保护基，还原，水解反应得到(3R，5S)-氟伐他汀(I)。 |
| 国际公布 |
