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一种霉酚酸莫啡酯的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 丽珠集团新北江制药股份有限公司/杨亚勇;陈海煌;李长洪;任全华
公开(公告)号 CN1974564A  
公开(公告)日 2007.06.06  
申请(专利)号 CN200610130276.7  
申请日期 2006.12.15  
专利名称 一种霉酚酸莫啡酯的制备方法  
主分类号 C07D307/88(2006.01)I  
分类号 C07D307/88(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 丽珠集团新北江制药股份有限公司  
发明(设计)人 杨亚勇;陈海煌;李长洪;任全华  
地址 511515广东省清远市人民一路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所  
代理人 陆 艺  
国省代码 广东;44  
主权项 一种霉酚酸莫啡酯的制备方法,其特征是包括如下步骤: (1)在带有回流冷却器的反应器中将霉酚酸按1g∶2~8ml的比例溶解在四氢呋喃中,搅拌至溶解; (2)按霉酚酸与吗啉乙醇的摩尔比为1∶2~8的比例加入吗啉乙醇,再加入氧化镁或氧化中至少一种为催化剂,使催化剂的加入质量为霉酚酸质量的5%-8%; (3)升温至65~70℃,回流20~36小时; (4)过滤,除去催化剂,减压蒸干有机溶剂,得到霉酚酸莫啡酯粗品。  
摘要 本发明的公开了一种霉酚酸莫啡酯的制备方法,其步骤为:在带有回流冷却器的反应器中将霉酚酸溶解在四氢呋喃中,搅拌至溶解;加入吗啉乙醇,再加入氧化镁或氧化锌中至少一种为催化剂;升温回流;过滤,除去催化剂,减压蒸干有机溶剂,得到霉酚酸莫啡酯粗品,本发明的制备方法工艺简单,反应温度低,产生的杂质比较少,易于实现工业化,转化率高达85%,且产品纯度≥99.7%。  
国际公布  
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