一类苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN1966507A
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200510110484.6
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申请日期
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2005.11.17
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专利名称
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一类苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制备方法和用途
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主分类号
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C07D491/052(2006.01)I
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分类号
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C07D491/052(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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吉庆刚;杨春皓;王明伟;谢毓元
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵;林德杰
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类通式I所示苯并吡喃[4，3-b]吲哚类衍生物： 其中R1为下列任意一种取代基为：H；OH；C1-C12酯(直链或支链)；C1-C12烷基醚；卤素；卤化物形成的醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚； 其中R2、R3、R4、R5、和R6各自独立地为：H；OH；C1-C12酯(直链或支链)；C1-C12烷基醚；卤素或卤化物形成的醚，优选三氟甲基醚和三氯甲基醚；腈基；C1-C6烷基(直链和支链)； n：2-4 其中R9为下列任意一种取代基为：H；C1-C12直链或支链烷基；C3-C8饱和、不饱和、部分不饱和与最多含两个杂原子的环烃；取代或未取代苯基；取代或未取代苄基；取代或未取代苯磺酰基；取代或未取代苯甲酰基；C1-C6烷基磺酰基； 其中Y为下列基团： R7、R8分别可为 A)：H；C1-C6烷基；苯基；取代苯基；苄基；芳烷基； B)：五元饱和环；五元不饱和环；五元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，其中杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； C)：六元饱和环；六元不饱和环；六元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； D)：七元饱和环；七元不饱和环，七元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
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摘要
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本发明公开了一类苯并吡喃[4，3-b]衍生物及它的制法和用途，该类化合物通过4-羟基-3-芳香基香豆素与取代侧链反应制得相应的化合物，经药理试验证明它用作选择性雌激素受体调节剂，该调节剂可以在治疗和预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中的应用。
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国际公布
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