以2-羟基-1,3-丙二胺为载体基团的铂(Ⅱ)抗癌配合物
医药数据库中心 药学论坛 昆明贵研药业有限公司;中国科学院上海药物研究所;昆明贵金属研究所/刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;李永年
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公开(公告)号
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CN1948323A
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公开(公告)日
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2007.04.18
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申请(专利)号
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CN200610048774.7
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申请日期
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2006.11.03
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专利名称
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以2-羟基-1,3-丙二胺为载体基团的铂(Ⅱ)抗癌配合物
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主分类号
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C07F15/00(2006.01)I
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分类号
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C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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昆明贵研药业有限公司;中国科学院上海药物研究所;昆明贵金属研究所
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发明(设计)人
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刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;李永年
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地址
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650221云南省昆明市二环北路核桃箐
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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昆明正原专利代理有限责任公司
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代理人
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赛晓刚
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国省代码
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云南;53
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主权项
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以2-羟基-1，3-丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物，其特征在于结构式为：
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摘要
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本发明涉及一类以2-羟基-1，3-丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物。它们的制备是以K2PtCl4为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，再与载体基团A2(A2＝2-羟基-1，3-丙二胺)反应，生成cis-[Pt(II)A2I2]中间体，中间体与对应的二元羧酸的银盐定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis-[PtA2I2]先与Ag2SO4定量反应，过滤分离AgI后母液与二元羧酸的钡盐定量反应，过滤分离BaSO4，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的体内外抗癌活性明显高于卡铂，而且对顺铂、卡铂等抗癌药耐药的多药耐药癌细胞株有良好抑制作用，可以制成冻干粉剂或注射液，用于临床治疗癌症。
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国际公布
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