| 公开(公告)号 | CN1950342A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014571.X |
| 申请日期 | 2005.03.14 |
| 专利名称 | 作为阿片受体调节剂的新化合物 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.15 US 60/553,342 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·J·布里斯林;C·蔡;W·何;R·W·卡瓦什 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-14 PCT/US2005/008339 |
| 进入国家日期 | 2006.11.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物及其药学上可接受的对映体、非对映体、外消旋体及盐 式(I) 其中： R1选自氢、C1-6烷基、环烷基、杂环基、芳基(C1-6)烷基和杂芳基(C1-6)烷基；其中当R1为苯基(C1-6)烷基时，所述苯基任选地稠合于杂环基或环烷基； 其中当R1为C1-2烷基时，所述C1-2烷基由1-2个独立选自C1-6烷氧基、芳基、环烷基、杂环基、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基和羧基的取代基任选取代； 并且另外，其中当R1为C3-6烷基，所述C3-6烷基由1-3个独立选自C1-6烷氧基、芳基、环烷基、杂环基、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基和羧基的取代基任选取代； 其中C1-2烷基和C3-6烷基的环烷基和杂环基由1-2个独立选自C1-6烷基、羟基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基、羧基、芳基(C1-6)烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基和氨基磺酰基的取代基任选取代； 另外，其中R1的环烷基和杂环基由1-2个独立选自C1-6烷基、羟基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基、羧基、芳基(C1-6)烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基和氨基磺酰基的取代基任选取代； 另外，其中R1取代基芳基(C1-6)烷基和杂芳基(C1-6)烷基的芳基与杂芳基部分由1-3个独立选自以下的R11取代基任选取代：C1-6烷基；羟基(C1-6)烷基；C1-6烷氧基；C6-10芳基(C1-6)烷基；C6-10芳基(C1-6)烷氧基；C6-10芳基；由1-2个独立选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和羧基的取代基任选取代的杂芳基；环烷基；杂环基；C6-10芳氧基；杂芳氧基；环烷氧基；杂环氧基；氨基；C1-6烷基氨基；(C1-6烷基)2氨基；C3-6环烷基氨基羰基；羟基(C1-6)烷基氨基羰基；C6-10芳基氨基羰基，其中C6-10芳基由羧基或C1-4烷氧基羰基任选取代；杂环基羰基；羧基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷基羰基氨基；氨基羰基；C1-6烷基氨基羰基；(C1-6烷基)2氨基羰基；氰基；卤素；三氟甲基；三氟甲氧基和羟基； 条件是不多于一个R11取代基选自C6-10芳基(C1-6)烷基；C6-10芳基(C1-6)烷氧基；C6-10芳基；由1-2个独立选自C1-4烷基、C1-4烷氧基和羧基的取代基任选取代的杂芳基；环烷基；杂环基；C6-10芳氧基；杂芳氧基；环烷氧基；C6-10芳基氨基羰基，其中C6-10芳基由羧基或C1-4烷氧基羰基任选取代；杂环基羰基和杂环氧基； R2选自氢、C1-8烷基、羟基(C1-8)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基或C6-10芳基(C1-8)烷基； 其中R2的含C6-10芳基取代基的C6-10芳基由1-2个独立选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基、氰基、氟、氯、溴、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任选取代，和其中芳基的C1-6烷基与C1-6烷氧基取代基由羟基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基或芳基任选取代； A选自由R3和R5任选取代的芳基、环系统a-1、a-2、a-3和a-4； 其中 A-B选自N-C、C-N、N-N和C-C； D-E选自O-C、S-C和O-N； F-G选自N-O和C-O； R3为1-2个独立选自C1-6烷基、芳基、芳基(C1-6)烷基、芳基(C2-6)链烯基、芳基(C2-6)链炔基、杂芳基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C2-6)链烯基、杂芳基(C2-6)链炔基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳氧基、杂芳氧基、三氟甲基和卤素的取代基； 其中芳基、杂芳基，和芳基(C1-6)烷基、芳基(C2-6)链烯基、芳基(C2-6)链炔基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C2-6)链烯基、杂芳基(C2-6)链炔基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳氧基和杂芳氧基的芳基与杂芳基由1-5个氟取代基或1-3个独立选自C1-6烷基、羟基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C1-6)烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、C6-10芳基氨基、杂芳基氨基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、羧基(C1-6)烷基氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基、羧基(C1-6)烷基氨基羰基、氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-6烷基磺酰基和C1-6烷基磺酰基氨基的取代基任选取代；条件是在R3的芳基或杂芳基部分上不多于一个这样的取代基选自C6-10芳基(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C1-6)烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、C6-10芳基氨基、杂芳基氨基； 并且其中C1-6烷基和芳基(C1-6)烷基与杂芳基(C1-6)烷基的C1-6烷基由选自羟基、羧基、C1-4烷氧基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、氨基羰基、(C1-4)烷基氨基羰基、二(C1-4)烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型阿片受体调节剂。本发明另外涉及用于制备这样的化合物、含有它们的药用组合物的方法及它们在治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090315 英 |
