| 公开(公告)号 | CN1950362A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014049.1 |
| 申请日期 | 2005.02.18 |
| 专利名称 | 类胰蛋白酶抑制剂的制备方法 |
| 主分类号 | C07D405/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/10(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.2 EP 04004799.5;2004.7.6 US 60/585,745 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | C-D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-18 PCT/EP2005/001676 |
| 进入国家日期 | 2006.11.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I化合物或其盐的方法， 其中 R1是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基；且 R2是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基； 该方法包括以下步骤： a)在溶剂中，用碱金属的氢氧化物、碳酸盐或醇盐或者碱土金属的醇盐处理式II的苯乙炔基甲硅烷化合物， 其中G是三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基或二甲基叔丁基甲硅烷基，且R2′是如上所定义的R2，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，以形成式III苯乙炔的溶液； 以及 b)在溶剂中，在均相钯催化剂、亚铜盐以及受阻的胺存在下，使所得苯乙炔溶液与式IV化合物合并， 其中X是溴或碘，R1′是如上所定义的R1，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，且Boc是叔丁氧羰基，以形成被保护的式V化合物或其盐， 其中R1′和R2′分别是如上所定义的R1和R2，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，且Boc是叔丁氧羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的式(I)化合物及其盐的制备方法，涉及可用于制备这类化合物的中间体，涉及这类中间体的制备方法，以及涉及这类中间体在制备这类化合物中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095385 英 |
