| 公开(公告)号 | CN1931837A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200510029735.8 |
| 申请日期 | 2005.09.16 |
| 专利名称 | 卡多曲的制备方法 |
| 主分类号 | C07C327/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07C327/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 侯 建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新高专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 楼仙英 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，该方法包含如下步骤： a)双卤化反应：以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，与卤化试剂反应，制得如式(1)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br； b)酰胺化反应：式(1)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐反应，或在此条件下再与碘化试剂一并反应制得如式(2)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br、I； c)取代反应：式(2)所示的化合物与式(3)所示的化合物反应，制得目标化合物： CH3COSY (3) 其中Y＝H，K+，Na+； 该反应的反应式如下所示： |
| 摘要 | 本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。 |
| 国际公布 |
