公开(公告)号
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CN1917875A
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公开(公告)日
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2007.02.21
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申请(专利)号
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CN200580004431.4
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申请日期
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2005.02.08
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专利名称
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治疗呼吸疾病的苯并噻唑-2-酮β2肾上腺素受体激动剂与皮质类固醇的组合
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主分类号
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A61K31/428(2006.01)I
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分类号
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A61K31/428(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.9 GB 0402797.5
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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R·A·费尔赫斯特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-02-08 PCT/EP2005/001241
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进入国家日期
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2006.08.09
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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药物,单独或一起包含 (A)式I化合物 的游离形式或者盐或溶剂化物形式,其中 X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y; Ar表示亚苯基,可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基取代; R1和R2附着于Ar中相邻的碳原子,且 或者R1是C1-C10-亚烷基,R2是氢、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤素, 或者R1和R2与它们所附着的Ar中碳原子一起表示5-、6-或7-元环脂族环; Ra是键或者可选被羟基,C1-C10-烷氧基,C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基取代的C1-C10-亚烷基; Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基,可选地被卤代基、氰基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基取代; C3-C10-环烷基,可选地稠合于一个或多个苯环,并且可选地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基取代,其中C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基取代; C6-C10-芳基,可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-卤代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环或者NRbRc取代,其中Rb和Rc各自独立地是可选被羟基,C1-C10-烷氧基或苯基取代的C1-C10-烷基,或者Rb可以另外是氢; 苯氧基,可选地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或者可选被C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基取代的苯基取代; 具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环,所述杂环可选地被卤代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、卤代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基、C1-C10-烷氧基羰基或4-至10-元杂环基-C1-C10-烷基取代; -NRdRe,其中Rd是氢或C1-C10-烷基,Re是可选被羟基取代的C1-C10-烷基,或者Re是可选被卤代基取代的C6-C10-芳基,或者Re是具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环,该环可选地被苯基或卤代基-取代的苯基取代,或者Re是C6-C10-芳基磺酰基,可选地被C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基取代; -SRf,其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基,可选地被卤代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-卤代烷基取代;或者-CONHRg,其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-环烷基或C6-C10-芳基;和 (B)皮质类固醇,供同时、先后或单独给药,以治疗炎性或阻塞性气道疾病,(A)与(B)的摩尔比是100∶1至1∶300。
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摘要
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本发明提供一种药物,单独或一起包含(A)式(I)化合物的游离形式或者盐或溶剂化物形式,其中X具有如说明书所指示的含义;和(B)皮质类固醇,供同时、先后或分别给药,治疗炎性阻塞性气道疾病,(A)与(B)的摩尔比是100∶1至1∶300。
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国际公布
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2005-08-18 WO2005/074924 英
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