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7-苯基氨基-4-喹诺酮-3-甲酸衍生物、其生产方法及其作为药物的用途

医药数据库中心 药学论坛 塞诺菲-安万特德国有限公司/E·德福萨;D·卡德莱特;S·鲁夫;T·克拉邦德;D·施莫尔;A·赫林;K-U·文特
公开(公告)号 CN1914206A  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN200580003532.X  
申请日期 2005.01.15  
专利名称 7-苯基氨基-4-喹诺酮-3-甲酸衍生物、其生产方法及其作为药物的用途  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07F9/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.31 DE 102004004973.4;2004.7.10 DE 102004033405.6  
申请(专利权)人 塞诺菲-安万特德国有限公司  
发明(设计)人 E·德福萨;D·卡德莱特;S·鲁夫;T·克拉邦德;D·施莫尔;A·赫林;K-U·文特  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2005-01-15 PCT/EP2005/000363  
进入国家日期 2006.07.28  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;张 朔  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物及其生理可耐受的盐, 其中: R1为OH、O-(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基-OCO-(C1-C6)烷基; R2为H、(C1-C6)烷基或苯基; R3为H、(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、吡啶基或苯基,其中烷基可被R9取代,且其中苯基或吡啶基可被R10取代; R9为NH2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、杂烷基、杂芳基、O-苯基或苯基,其中苯基和杂芳基可被R11取代; R10为F、Cl、Br、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、COOH、COO-(C1-C6)烷基、NH2、NH-(C1-C6)烷基或N-((C1-C6)烷基)2; R11为F、Cl、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、COOH或COO-(C1-C4)烷基; X 为C-R4或N; R4为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R5为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R6为H、F、Cl、Br、NO2、CN或(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R7为H或(C1-C6)烷基; R8为苯基,其中苯基可被如下基团取代至多五次:F、Cl、Br、CN、NO2、(C1-C8)烷基、O-(C1-C8)烷基、S-(C1-C8)烷基、(C2-C8)链烯基、(C3-C7)环烷基、CO-(C1-C4)烷基、苯基、苄基、苯甲酰基、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、P(O)-(O-(C1-C4)烷基)2或杂烷基,其中烷基和链烯基可被F、Cl、Br、COOH或COO-(C1-C4)烷基取代一次以上; 杂烷基杂环,饱和或不饱和的4-至7-元环,可包含至多3个杂原子N、O或S作为环成员,其中该环可被F、Cl、Br、CN、NO2、(C1-C4)烷基、OH、COOH、COO-(C1-C4)烷基取代; 其中取代基同时具有如下含义的化合物除外: X为N,R1为OH,R2、R3、R4、R5和R7为H且R8为未取代的苯基。  
摘要 本发明涉及7-苯基氨基-4-喹诺酮-3-甲酸衍生物及其生理可耐受的盐和生理功能衍生物以及式I化合物及其生理可耐受的盐,其中取代基具有所述的含义。该化合物适于例如用作用于预防和治疗2型糖尿病的药物。  
国际公布 2005-08-11 WO2005/073229 德  
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