公开(公告)号
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CN1914200A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200480041279.2
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申请日期
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2004.12.20
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专利名称
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烟碱性乙酰胆碱受体配件
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主分类号
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C07D453/02(2006.01)I
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分类号
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C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.22 US 60/531,648
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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格伦·欧内斯特;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-12-20 PCT/SE2004/001943
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进入国家日期
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2006.08.02
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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具有低的P-糖蛋白-介导的流出作用的式I化合物: 其中: D表示氧或硫; E表示单键、氧、硫,或NR1; Ar1选自具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的邻位取代的5-或6-员芳香或杂芳香环,或选自具有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的邻位取代的8-、9-或10-员稠合的芳香或杂芳香环体系,所述的芳香或杂芳香环或环体系具有选自-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的邻位-取代基; Ar2选自具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环; 其中Ar2是未被取代的或具有1、2或3个独立地选自-R2、-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的取代基; R2和R3在每次出现的时候独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2和R3结合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G为氧、硫、NR4,或化学键; j为2、3或4; k为0、1或2; n为0、1或2,以及 R4在每次出现的时候独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基,或杂芳基,以及 其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体以及可药用的盐。
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摘要
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式I化合物,其中D、Ar1、E和Ar2如说明书中所定义,制备它们的方法,含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途,尤其是在治疗或预防精神和智力缺陷疾病中的用途。
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国际公布
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2005-07-07 WO2005/061495 英
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