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用作β2肾上腺素能受体激动剂的芳基苯胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 施万制药/R·M·马克金内尔;J·R·扎考布森;S·G·特拉普;D·R·塞托
公开(公告)号 CN1910137A  
公开(公告)日 2007.02.07  
申请(专利)号 CN200580002279.6  
申请日期 2005.01.11  
专利名称 用作β2肾上腺素能受体激动剂的芳基苯胺衍生物  
主分类号 C07C215/60(2006.01)I  
分类号 C07C215/60(2006.01)I;C07D243/10(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.12 US 60/535,784  
申请(专利权)人 施万制药  
发明(设计)人 R·M·马克金内尔;J·R·扎考布森;S·G·特拉普;D·R·塞托  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 2005-01-11 PCT/US2005/000810  
进入国家日期 2006.07.12  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)的化合物 其中: R1、R2、R3和R4各自独立选自氢、羟基、氨基、卤素、-CH2OH和-NHCHO,或者R1和R2连在一起选自-NHC(=O)CH=CH-、-CH=CHC(=O)NH-、-NHC(=O)S-和-SC(=O)NH-; R5和R6中的一个是-[X-C1-6亚烷基]n-NR10R11或C1-6亚烷基-NR12R13, 而R5和R6中的另一个选自氢、羟基、C1-4烷氧基和C1-4烷基,其中C1-4烷基任选被卤素取代, 其中 X各自独立地选自-O-、-NH-、-S-、-NHSO2-、-SO2NH-、-NHC(=O)-和-C(=O)NH-; R10、R11、R12和R13各自独立的是氢或C1-4烷基;或 R10和R11与和其连接的氮原子一起,或R10与和其连接的氮原子以及相邻的C1-6亚烷基的碳原子一起,或者R12和R13与和其连接的氮原子一起,或者R12与和其连接的氮原子以及相邻的C1-6亚烷基的碳原子一起,形成具有5-7个环原子的杂环或杂芳基环,所述环任选地含有另外的选自氧、氮和硫的杂原子,其中氮任选地被-S(O)2-C1-4烷基取代;而 n是1、2或3;且 R7、R8和R9各自独立的是氢或C1-6烷基; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。  
摘要 本发明提供了新的β2-肾上腺素能受体激动剂化合物。本发明还提供含有这样化合物的药物组合物,使用这样的化合物来治疗与β2-肾上腺素能受体活性相关的疾病的方法,以及制备这样化合物的工艺和中间体。  
国际公布 2005-08-04 WO2005/070872 英  
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