| 公开(公告)号 | CN1905868A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040447.6 |
| 申请日期 | 2004.12.09 |
| 专利名称 | DPP-IV抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/397(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.9 EP 03028211.5 |
| 申请(专利权)人 | 桑塞拉瑞士制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·爱德华兹;M·洛佩斯-卡内特;A·弗尔;S·塞雷索-加尔韦斯;V·G·马塔萨;S·诺德霍夫;M·蒂曼;O·希尔 |
| 地址 | 瑞士利斯塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-09 PCT/EP2004/014040 |
| 进入国家日期 | 2006.07.14 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物或其药物可接受盐： 其中， Z选自 苯基； 萘基 C3-7环烷基； 杂环；和 杂双环； 其中Z任选地被一个或互相独立的多个下列基团取代： 卤素； CN； OH； ＝O，此处环至少部分饱和； C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代；和 O-C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代； R1、R2、R4、R5互相独立地选自 H； F； OH； C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代；和 O-C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代； 和/或R1和R2任选地一起形成C3-7环烷基，其任选地被一个或多个F取代； 和/或R2和R3任选地一起形成C3-7环烷基，其任选地被一个或多个F取代； 和/或R3和R4任选地一起形成C3-7环烷基，其任选地被一个或多个F取代； 和/或R4和R5任选地一起形成C3-7环烷基，其任选地被一个或多个F取代； R3为H或C1-6烷基； X选自 H； F；和 C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代； n为0、1或2； A1、A2互相独立地选自 H； 卤素； C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代；和 R6；条件是A1和A2中的一个是R6； R6为-C(R7R8)-Y-T； R7、R8互相独立地选自 H； F；和 C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代； 和/或R7和R8任选地一起形成C3-7环烷基，其任选地被一个或多个F取代； Y选自 -O-； -C1-6烷基-O-； -N(R9)-； -C1-6烷基-N-(R9)-； -S-； -C1-6烷基-S-； -S(O)-； -C1-6烷基-S(O)-； -S(O)2-；和 -C1-6烷基-S(O)2-； 其中各C1-6烷基任选地被一个或多个F取代； R9、T互相独立地为T1-T2或T2； T1选自 -C1-6烷基-； -C1-6烷基-O-； -C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)-； -C(O)-C1-6烷基-； -C(O)-C1-6烷基-O-； -C(O)-C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)O-； -C(O)O-C1-6烷基-； -C(O)O-C1-6烷基-O-； -C(O)O-C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)N(R10)-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-O-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-N(R11)-； -S(O)2-； -S(O)2-C1-6烷基-； -S(O)2-C1-6烷基-O-；和 -S(O)2-C1-6烷基-N(R10)-； 其中各C1-6烷基任选地被一个或多个F取代； R10、R11互相独立地为H或C1-6烷基，其任选地被一个或多个F取代； T2选自 H； CF3； 苯基； 萘基； 其中苯基和萘基任选地被一个，或互相独立地被多个下列基团取代： 卤素； CN； R12； COOH； OH； C(O)NH2； S(O)2NH2； COOT3； OT3； C(O)NHT3； S(O)2NHT3；或 T3； C3-7环烷基； 杂环；和 杂双环； 其中C3-7环烷基、杂环和杂双环任选地被一个，或互相独立地被多个下列基团取代： 卤素； CN； R13； OH； ＝O，此处环至少部分饱和； NH2； COOH； C(O)NH2； S(O)2NH2； COOT3； OT3； C(O)NHT3； S(O)2NHT3； NHT3；或 T3； 从而当R9为T1-T2且代表-C1-6烷基，并且T为T1-T2且代表-C1-6烷基时，则R9和T可以一起形成含1N的3至7元环状基团； R12选自 C1-6烷基； O-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R15)-C1-6烷基； S(O)2N(R17)-C1-6烷基； S(O)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；和 N(R18)S(O)2-C1-6烷基； 其中各C1-6烷基任选被一个，或互相独立地被多个F、COOR19、C(O)N(R20R21)、S(O)2N(R22R23)、OR24、N(R25R26)、T3、O-T3或 N(R27)-T3取代； R13选自 C1-6烷基； O-C1-6烷基； N(R14)-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R15)-C1-6烷基； N(R16)-C(O)-C1-6烷基； S(O)2N(R17)-C1-6烷基； S(O)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；和 N(R18)S(O)2-C1-6烷基； 其中各C1-6烷基任选地被一个，或互相独立地被多个F、COOR19、C(O)N(R20R21)、S(O)2N(R22R23)、OR24、N(R25R26)、T3、O-T3或N(R27)-T3取代； R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27互相独立地为H或C1-6烷基； T3选自 苯基； 萘基； 其中苯基和萘基任选地被一个，或互相独立地被多个下列基团取代： 卤素； CN； COOH； OH； C(O)NH2； S(O)2NH2； C1-6烷基； O-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R28)-C1-6烷基； S(O)2N(R29)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；或 N(R30)S(O)2-C1-6烷基； 杂环； 杂双环；和 C3-7环烷基； 其中C3-7环烷基、杂环和杂双环任选地被一个，或互相独立地被多个下列基团取代： 卤素； CN； OH； ＝O，此处环至少部分饱和； NH2； COOH； C(O)NH2； S(O)2NH2； C1-6烷基； O-C1-6烷基； N(R31)-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R32)-C1- |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)的化合物：其中Z、R1-5、X、n、A1和A2具有说明书和权利要求中所述的含义。所述的化合物可以用作DPP-IV抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备及其作为药剂的制造和用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056003 英 |
